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编 号:F316755
分子式:C14H11N3OS
分子量:269.32
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生物活性:
KCC-07 is a potent, selective and brain-penetrant MBD2 (methyl-CpG-binding domain protein 2) inhibitor. KCC-07 prevents binding of MBD2 to methylated DNA and activates brain specific angiogenesis inhibitor 1 (BAI1) inducing anti-proliferative BAI1/p53/p21 signaling. Anticancer activity.

体内研究:
KCC-07 (100 mg/kg;腹膜内注射;5 天/周;无胸腺裸鼠) 处理抑制肿瘤生长并显著延长体内 MB 异种移植物的存活。Animal Model:Outbred athymic nude mice (females; 8-10 weeks old) injected with MB cells
Dosage:100 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 5 days/week
Result:Significantly extended the survival of MB xenografts in vivo.

体外研究:
KCC-07 (10 μM;72 小时;MB 细胞) 处理在体外明显抑制 MB 细胞生长,这与抗增殖 BAI1/p53/p21 信号传导的诱导一致。 KCC-07 (10 μM;48 小时;MB 细胞) 处理在很大程度上消除了 MBD2 与 ADGRB1 启动子的结合,并恢复了 BAI1 沉默 MB 细胞中的 BAI1 mRNA 和蛋白表达。
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