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编 号：F316430
分子式：C26H32ClN3O2
分子量：454
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结构图
CAS No: 314776-92-6
产品详情
生物活性：
BP 897 hydrochloride is a potent and partial dopamine D3 receptor agonist and a weak D2 receptor antagonist. BP 897 hydrochloride displays a high affinity at the dopamine D3 receptor (Ki=0.92 nM) and a 70 times lower affinity at the D2 receptor (Ki=61 nM).
体内研究：
BP 897 hydrochloride 与小鼠纹状体中的 D2 受体结合，ED50 为 15 mg/kg，D3 受体占有率低于 0.5 mg/kg。Animal Model:Male Listar hooded rats
Dosage:0.05, 0.5, 1 mg/kg
Administration:i.p.; 30 min before the session
Result:Reduced cocaine-seeking behaviour before the first infusion of cocaine, in a dose-dependent manner, at doses similar to those at which BP 897 produced its responses on rotations and c-fos expression.
体外研究：
BP 897 hydrochloride 对 D1 和 D4 受体 (Ki=3 μM 和 0.3 μM)、α1 和 α2 肾上腺素能受体 (Ki=60 nM 和 83 nM) 和 5HT1A 和 5HT7 受体 (Ki=84 nM 和 345 nM) 具有亲和力；对毒蕈碱型受体、组胺受体和阿片受体的亲和力则忽略不计 (Ki>1 μM)。在表达人 D3 受体的 NG 108-15 细胞中，BP 897 hydrochloride 抑制毛喉素诱导的环 AMP 积累，EC50=1 nM。BP 897 hydrochloride 激活有丝分裂发生，这种反应优先被 D3 受体拮抗剂 Nafadotride (1 μM) 拮抗。BP 897 hydrochloride 也部分拮抗 quinpirole (10 nM) 诱导的反应。
BP 897 hydrochloride is a potent and partial dopamine D3 receptor agonist and a weak D2 receptor antagonist. BP 897 hydrochloride displays a high affinity at the dopamine D3 receptor (Ki=0.92 nM) and a 70 times lower affinity at the D2 receptor (Ki=61 nM).
体内研究：
BP 897 hydrochloride 与小鼠纹状体中的 D2 受体结合，ED50 为 15 mg/kg，D3 受体占有率低于 0.5 mg/kg。Animal Model:Male Listar hooded rats
Dosage:0.05, 0.5, 1 mg/kg
Administration:i.p.; 30 min before the session
Result:Reduced cocaine-seeking behaviour before the first infusion of cocaine, in a dose-dependent manner, at doses similar to those at which BP 897 produced its responses on rotations and c-fos expression.
体外研究：
BP 897 hydrochloride 对 D1 和 D4 受体 (Ki=3 μM 和 0.3 μM)、α1 和 α2 肾上腺素能受体 (Ki=60 nM 和 83 nM) 和 5HT1A 和 5HT7 受体 (Ki=84 nM 和 345 nM) 具有亲和力；对毒蕈碱型受体、组胺受体和阿片受体的亲和力则忽略不计 (Ki>1 μM)。在表达人 D3 受体的 NG 108-15 细胞中，BP 897 hydrochloride 抑制毛喉素诱导的环 AMP 积累，EC50=1 nM。BP 897 hydrochloride 激活有丝分裂发生，这种反应优先被 D3 受体拮抗剂 Nafadotride (1 μM) 拮抗。BP 897 hydrochloride 也部分拮抗 quinpirole (10 nM) 诱导的反应。
产品资料
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