产品
编 号：F036714
分子式：C27H23FN8O
分子量：494.52
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1104599-69-0
产品详情
生物活性：
MK-4256 is a potent and selective SSTR3 antagonist with IC50s of 0.66 nM and 0.36 nM in human and mouse receptor binding assays, respectively.
体内研究：
MK-4256 以剂量依赖性方式降低葡萄糖偏移，在低至 0.03 mg/kg po 的剂量下达到最大功效。MK-4256 在小鼠 oGTT 模型中表现出卓越的 SSTR3 介导的降糖功效，且低血糖风险最小。MK-4256 以 1 mg/kg po 实现葡萄糖偏移的完全消融 (109%)。MK-4256 以剂量依赖的方式将葡萄糖偏移从 0.003 降低到 10 mg/kg。MK-4256 的血浆 Cmax 通过平行小鼠 PK 研究确定。在 0.01、0.1 和 1 mg/kg 口服剂量下，MK-4256 分别达到 7、88 和 493 nM 的 Cmax。
体外研究：
MK-4256 在体外实验中表现出对其他 SSTR 亚型具有出色的选择性。在人类受体结合试验中，MK-4256 对 SSTR1 和 SSTR2 的 IC50>2 μM。尽管 SSTR4 和 SSTR5 的结合 IC50 值低于 1 μM，但仍有 >500 倍的选择性。MK-4256 在针对 SSTR4 和 SSTR5 的功能性拮抗剂测定中进行了测试。IC50 值大于 5 μM (至少 5000 倍选择性)。MK-4256 抑制放射性标记的 MK-499 与 hERG 通道的结合，IC50=1.74 μM。在功能性膜片钳测定中，MK-4256 在 3.4 μM 浓度下表现出 50% 的 hERG 阻断。
MK-4256 is a potent and selective SSTR3 antagonist with IC50s of 0.66 nM and 0.36 nM in human and mouse receptor binding assays, respectively.
体内研究：
MK-4256 以剂量依赖性方式降低葡萄糖偏移，在低至 0.03 mg/kg po 的剂量下达到最大功效。MK-4256 在小鼠 oGTT 模型中表现出卓越的 SSTR3 介导的降糖功效，且低血糖风险最小。MK-4256 以 1 mg/kg po 实现葡萄糖偏移的完全消融 (109%)。MK-4256 以剂量依赖的方式将葡萄糖偏移从 0.003 降低到 10 mg/kg。MK-4256 的血浆 Cmax 通过平行小鼠 PK 研究确定。在 0.01、0.1 和 1 mg/kg 口服剂量下，MK-4256 分别达到 7、88 和 493 nM 的 Cmax。
体外研究：
MK-4256 在体外实验中表现出对其他 SSTR 亚型具有出色的选择性。在人类受体结合试验中，MK-4256 对 SSTR1 和 SSTR2 的 IC50>2 μM。尽管 SSTR4 和 SSTR5 的结合 IC50 值低于 1 μM，但仍有 >500 倍的选择性。MK-4256 在针对 SSTR4 和 SSTR5 的功能性拮抗剂测定中进行了测试。IC50 值大于 5 μM (至少 5000 倍选择性)。MK-4256 抑制放射性标记的 MK-499 与 hERG 通道的结合，IC50=1.74 μM。在功能性膜片钳测定中，MK-4256 在 3.4 μM 浓度下表现出 50% 的 hERG 阻断。
产品资料
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