产品
编 号：F316405
分子式：C21H14N6OS2
分子量：430.51
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结构图
CAS No: 314761-14-3
产品详情
生物活性：
BTSA1 is a potent, high affinity and orally active BAX activator with an IC50 of 250 nM and an EC50 of 144 nM. BTSA1 binds with high affinity and specificity to the N-terminal activation site and induces conformational changes to BAX leading to BAX-mediated apoptosis.
体内研究：
BTSA1 (10 mg/kg；腹膜内注射；每两天一次；NOD-SCID IL2Rγ 无效 (NSG) 小鼠) 处理与载体处理的小鼠相比显著提高了存活率。BTSA1 处理可显著抑制白血病生长。Animal Model:NOD-SCID IL2Rγ null (NSG) mice (6-8 weeks old) with THP-1 cells
Dosage:10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; every two days
Result:Significantly increased survival when compared to vehicle-treated mice.
体外研究：
BTSA1 (5 μM；6-24 小时；人类 AML 细胞系) 处理可降低所有 AML 细胞系的活力，并在 6 小时内显示大量细胞死亡活性。 BTSA1 (2.5-10 μM；6 小时；NB4 细胞) 处理诱导 BAX 易位，同时细胞色素 c 从线粒体释放到胞质溶胶。以 BTSA1 剂量依赖性方式诱导显著的 BAX 线粒体易位。 BTSA1 (0.15625-10 μM；4-24 小时；OCI-AML3 细胞) 处理诱导剂量依赖性OCI-AML3 细胞中的 caspase-3/7 激活。在 4-24 小时内监测 Caspase-3/7 激活，并在 4 小时内检测到最大 caspase-3/7 激活。
BTSA1 is a potent, high affinity and orally active BAX activator with an IC50 of 250 nM and an EC50 of 144 nM. BTSA1 binds with high affinity and specificity to the N-terminal activation site and induces conformational changes to BAX leading to BAX-mediated apoptosis.
体内研究：
BTSA1 (10 mg/kg；腹膜内注射；每两天一次；NOD-SCID IL2Rγ 无效 (NSG) 小鼠) 处理与载体处理的小鼠相比显著提高了存活率。BTSA1 处理可显著抑制白血病生长。Animal Model:NOD-SCID IL2Rγ null (NSG) mice (6-8 weeks old) with THP-1 cells
Dosage:10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; every two days
Result:Significantly increased survival when compared to vehicle-treated mice.
体外研究：
BTSA1 (5 μM；6-24 小时；人类 AML 细胞系) 处理可降低所有 AML 细胞系的活力，并在 6 小时内显示大量细胞死亡活性。 BTSA1 (2.5-10 μM；6 小时；NB4 细胞) 处理诱导 BAX 易位，同时细胞色素 c 从线粒体释放到胞质溶胶。以 BTSA1 剂量依赖性方式诱导显著的 BAX 线粒体易位。 BTSA1 (0.15625-10 μM；4-24 小时；OCI-AML3 细胞) 处理诱导剂量依赖性OCI-AML3 细胞中的 caspase-3/7 激活。在 4-24 小时内监测 Caspase-3/7 激活，并在 4 小时内检测到最大 caspase-3/7 激活。
产品资料
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