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编 号:F316260
分子式:C16H13N3O3
分子量:295.29
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生物活性:
Mebendazole is a highly effective, broad-spectrum antihelmintic against nematode infestations. Mebendazole also exhibits inhibitory effect against glioblastoma multiforme (GBM), inhibits Hedgehog pathway and tubulin polymerization. Mebendazole is orally active and can cross CNS penetration.

体内研究:
Mebendazole (50 mg/kg; p.o.; once daily for first 20 d and 5 d per week with 2 d off; 45 d) 在同系 GL261 小鼠模型和 060919 人多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 异种移植小鼠模型中抑制颅内肿瘤生长。Animal Model:C57BL/6 mice (5-6 weeks old) implanted with GL261 glioma cells and 060919 human glioblastoma multiforme (GBM)
Dosage:50 mg/kg; delivered with 50% (v/v) sesame oil and PBS
Administration:Oral gavage; beginning 5 days after tumor implantation at a daily dose of 50 mg/kg for the first 20 days of treatment then changed to 50 mg/kg for 5 days, with 2 days off, each week.
Result:Increased the mean survival to 49 days compared with the 30 days of control in syngeneic GL261 mouse model.Increased the mean survival to 65 days compared with the 48 days of control in 060919 human glioblastoma multiforme (GBM) xenograft mouse model.

体外研究:
Mebendazole (1 nM-0.1 mM;72 h) 抑制 GL261 小鼠神经胶质瘤细胞,IC50 值为 0.24 μM。 Mebendazole (0.1 μM 和 1 μM;24 h) 破坏 060919 多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞中的微管聚合和微管结构。 Mebendazole (10 nM-10 μM;48 h) 通过降低肿瘤组织中的 Gli1 转录本和蛋白表达,抑制 Hh 信号并降低下游 Hh 通路效应子的表达。 Mebendazole 抑制 Gli1 表达,IC50 值为 516 nM。 Mebendazole (10 nM-10 μM;48 h) 阻止初级纤毛的形成,并降低具有组成型 Hh 激活的人髓母细胞瘤细胞的增殖和存活。 Mebendazole 和 Vismodegib 的组合实现了对典型 Hh 信号的附加抑制。 Mebendazole 曾在许多临床环境中有效治疗中枢神经系统包虫病,表明其具有显着的中枢神经系统渗透特性。
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