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编 号:F036708
分子式:C15H12N2O2
分子量:252.27
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生物活性:
BYK204165 is a potent and selective PARP1 inhibitor. BYK204165 inhibits cell-free recombinant human PARP-1 (hPARP-1) with a pIC50 of 7.35 (pKi=7.05), and murine PARP-2 (mPARP-2) with a pIC50 of 5.38, respectively. BYK204165 displays 100-fold selectivity for PARP-1.

体内研究:
BYK204165 未在体内进行研究,因为它在大鼠微粒体体外测量的半衰期 (t1/2) 较短,仅为 23 分钟。

体外研究:
在人 PARP-1 动力学实验中,BYK204165 表现出对酶活性的有效竞争性抑制,产生的 pKi 值为 7.05。 BYK204165 表现出 C4I 细胞中的 PARP 抑制效力低 (pIC50 为 5.75)。
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