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编 号:F316108
分子式:C24H24N6O2S3
分子量:524.68
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
BPTES is an allosteric and selective glutaminase inhibitor with an IC50 of 0.16 μM.

体内研究:
BPTES -NP (BPTES 纳米颗粒,100 μL 纳米颗粒中含有 1.2 mg BPTES,静脉注射) 显著减弱患者来源的胰腺原位肿瘤模型中的肿瘤生长。

体外研究:
BPTES (10 μM) 抑制 PDAC 细胞增殖。BPTES 优先减缓突变 IDH1 细胞的生长而不诱导细胞凋亡。BPTES (10 μM) 降低 WT 和突变体 IDH1 表达细胞中的谷氨酰胺酶活性,降低谷氨酸和 α-KG 水平,并增加糖酵解中间体,同时不影响总 2-HG 水平。BPTES (10 μM) 在 A549 和 EKVX 细胞系中与 10 μM 5-FU 显示出明显的协同抗癌作用,不仅在 EKVX 和 A549 中而且在大多数 NSCLC 细胞系中都会导致生长减少反应。BPTES (10 μM) 有效降低 TCA 循环代谢物的水平,而糖酵解和戊糖磷酸途径中的代谢物水平没有变化。BPTES 处理在含氧量正常的情况下减少了约 30% 的 ATP 产量,并且在 EKVX中观察到缺氧条件下 ATP 产量额外减少了 10%。
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