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编 号：F315940
分子式：C16H15BrClNO3S2
分子量：448.78
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结构图
CAS No: 313669-88-4
产品详情
生物活性：
BMS-986122 is a selective, potent positive allosteric modulator of the mu-opioid receptor (μ-OR). BMS-986122 shows potentiation of orthosteric agonist-mediated β-arrestin recruitment, adenylyl cyclase inhibition, and G protein activation. BMS-986122 potentiates DAMGO-mediated [35S]GTPγS binding in mouse brain membranes.
体外研究：
在表达 u-阿片受体的 U2OS-OPRM1 人骨肉瘤细胞中，BMS-986122 增加内吗啡肽 1 (EC50=3 μM) 刺激的 β-arrestin 募集。BMS-986122 增强内啡肽 1 诱导的对表达人重组 u-阿片受体的 CHO 细胞中毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性的抑制 (EC50=8.9 μM)。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合，并且似乎至少在某种程度上是 u-阿片受体对 DAMGO 结合的正亲和力调节剂。 BMS-986122 增强内源性阿片类药物甲硫氨酸-脑啡肽 (Met-Enk) 刺激小鼠脑组织匀浆中 G 蛋白活性的能力，而其自身没有活性，并且比 β-arrestin 更大程度地增强 G 蛋白活化表达人类 u-阿片受体的 CHO 细胞中的募集。BMS-986122 增强 Met-Enk 抑制导水管周围灰质中 GABA 释放的效力，导水管周围灰质是抗伤害作用的重要部位。 BMS-986122 对 μ-OR 具有选择性，并且具有在密切相关的 δ-OR 处没有可检测的活性。BMS-986122 是一种沉默的 δ-OR 和 κ-OR 变构调节剂。
BMS-986122 is a selective, potent positive allosteric modulator of the mu-opioid receptor (μ-OR). BMS-986122 shows potentiation of orthosteric agonist-mediated β-arrestin recruitment, adenylyl cyclase inhibition, and G protein activation. BMS-986122 potentiates DAMGO-mediated [35S]GTPγS binding in mouse brain membranes.
体外研究：
在表达 u-阿片受体的 U2OS-OPRM1 人骨肉瘤细胞中，BMS-986122 增加内吗啡肽 1 (EC50=3 μM) 刺激的 β-arrestin 募集。BMS-986122 增强内啡肽 1 诱导的对表达人重组 u-阿片受体的 CHO 细胞中毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性的抑制 (EC50=8.9 μM)。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合，并且似乎至少在某种程度上是 u-阿片受体对 DAMGO 结合的正亲和力调节剂。 BMS-986122 增强内源性阿片类药物甲硫氨酸-脑啡肽 (Met-Enk) 刺激小鼠脑组织匀浆中 G 蛋白活性的能力，而其自身没有活性，并且比 β-arrestin 更大程度地增强 G 蛋白活化表达人类 u-阿片受体的 CHO 细胞中的募集。BMS-986122 增强 Met-Enk 抑制导水管周围灰质中 GABA 释放的效力，导水管周围灰质是抗伤害作用的重要部位。 BMS-986122 对 μ-OR 具有选择性，并且具有在密切相关的 δ-OR 处没有可检测的活性。BMS-986122 是一种沉默的 δ-OR 和 κ-OR 变构调节剂。
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