产品
编 号：F315304
分子式：C33H41ClN6O2
分子量：589.17
分子式：C33H41ClN6O2
分子量：589.17
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
25mg
询价
询价
50mg
询价
询价
结构图
CAS No: 312637-48-2
产品详情
生物活性：
THIQ is the first selective agonist of the melanocortin-4 receptor (MC4R), with high affinity and potency for hMC4R (IC50=1.2 nM, EC50=2.1 nM) and rMC4R (IC50=0.6 nM, EC50=2.9 nM). THIQ maintains low potency at MC1R, MC3R and MC5R. THIQ plays a role in eliciting erectile activity in rodents. THIQ acts as a pharmacoperone of the MC4R rescuing the cell surface expression and signaling of some intracellularly retained MC4R mutants.
体内研究：
THIQ (0.3-10 mg/kg；iv) 剂量依赖性地增加性成熟雄性 Sprague Dawley 大鼠的勃起 (ED50=0.87 mg/kg)。在 5 mg/kg 时检测到勃起次数的最大增加 (60%)，但与 1 mg/kg 时没有显著差异。THIQ (20 mg/kg；口服) 还使勃起反应显著增加，平均增加 31±4%。THIQ 处理显示 t1/2 在 Sprague-Dawley 大鼠中为 0.6 小时 (1 mg/kg，静脉注射和 10 mg/kg，口服)。
体外研究：
THIQ 对人 MC1R、MC3R 和 MC5R 保持低效力，IC50 为 2067、761、326 nM，EC50 分别为 2850,2487、737 nM。THIQ 在大鼠 MC3R 和 MC5R 中保持低效力，IC50 为 1883 和 1575 nM，EC50 为 1325 和 >3000 nM。 THIQ (10 μM；24 小时) 使 WT MC4R 的信号强度降低约 50%，而在 HEK293 细胞 增加三种突变体 (N62S, C84R, and C271Y) 。
THIQ is the first selective agonist of the melanocortin-4 receptor (MC4R), with high affinity and potency for hMC4R (IC50=1.2 nM, EC50=2.1 nM) and rMC4R (IC50=0.6 nM, EC50=2.9 nM). THIQ maintains low potency at MC1R, MC3R and MC5R. THIQ plays a role in eliciting erectile activity in rodents. THIQ acts as a pharmacoperone of the MC4R rescuing the cell surface expression and signaling of some intracellularly retained MC4R mutants.
体内研究：
THIQ (0.3-10 mg/kg；iv) 剂量依赖性地增加性成熟雄性 Sprague Dawley 大鼠的勃起 (ED50=0.87 mg/kg)。在 5 mg/kg 时检测到勃起次数的最大增加 (60%)，但与 1 mg/kg 时没有显著差异。THIQ (20 mg/kg；口服) 还使勃起反应显著增加，平均增加 31±4%。THIQ 处理显示 t1/2 在 Sprague-Dawley 大鼠中为 0.6 小时 (1 mg/kg，静脉注射和 10 mg/kg，口服)。
体外研究：
THIQ 对人 MC1R、MC3R 和 MC5R 保持低效力，IC50 为 2067、761、326 nM，EC50 分别为 2850,2487、737 nM。THIQ 在大鼠 MC3R 和 MC5R 中保持低效力，IC50 为 1883 和 1575 nM，EC50 为 1325 和 >3000 nM。 THIQ (10 μM；24 小时) 使 WT MC4R 的信号强度降低约 50%，而在 HEK293 细胞 增加三种突变体 (N62S, C84R, and C271Y) 。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备