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编 号:F315140
分子式:C24H34Br2N2O4
分子量:574.35
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生物活性:
Hemicholinium 3 is a competitive inhibitor of the high affinity choline transporter (HACU) with a Ki value of 25 nM. Hemicholinium 3, a neuromuscular blocking agent which inhibits the synthesis and the release of acetylcholine (ACh). Hemicholinium 3 inhibits the Epibatidine-evoked contraction and [3H]acetylcholine release with IC50s of 897 nM and 693 nM, respectively.

体内研究:
Hemicholinium-3 损害空间学习能力。Hemicholinium-3 (2.5、5.0 μg/大鼠/ICV;训练前 1 小时) 剂量依赖性地损害空间学习能力。

体外研究:
Hemicholinium 3 (HC-3) 抑制肌间神经元的突触前烟碱乙酰胆碱受体。Hemicholinium 3 (HC-3) 抑制豚鼠纵肌条制备肌间神经元末端区域的 nAChRs。Hemicholinium 3 (HC-3) 在 NCI-H69 细胞中抑制[3H]胆碱摄取,Ki 值为 13.3 μM。Hemicholinium 3 (HC-3) (1 mM) 在 NCI-H69 细胞中显着抑制细胞活力并增加 caspase-3/7 活性。Hemicholinium 3 (HC-3) 抑制钠依赖性高亲和力胆碱摄取 (IC50=18 nM)。
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