产品
编 号：F314624
分子式：C18H13ClN2O2
分子量：324.76
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结构图
CAS No: 310460-39-0
产品详情
生物活性：
CPYPP is a DOCK2-Rac1 interaction inhibitor. CPYPP binds to DOCK2 DHR-2 domain and inhibits the guanine nucleotide exchange factor (GEF) activity of DOCK2DHR-2 for Rac1 in a dose-dependent manner with an IC50 of 22.8 μM. CPYPP also inhibits DOCK180 and DOCK5 and less inhibits DOCK9.
体内研究：
当静脉内给予 2.5 mg/kg 的 CPYPP 时，30 分钟时 CPYPP 的血浆浓度仅为 2.4 μM。然而，通过向小鼠腹腔注射 250 mg/kg 的 CPYPP，CPYPP 的血浆浓度分别在 30 分钟时达到 11.3 μM，在 1 小时时达到 10.9 μM。过继转移小鼠脾细胞，该细胞通过“敲入”策略表达内源性 DOCK2 作为与绿色荧光蛋白 (GFP) 的融合蛋白。在过继转移前 1 小时腹膜内注射 CPYPP (每只小鼠 5 毫克) 可将迁移的 T 细胞百分比降低至低于对照水平的 25%。
体外研究：
CPYPP 以可逆方式与 DOCK2 DHR-2 结构域结合，并在体外抑制其催化活性。当用 CPYPP 处理淋巴细胞时，趋化因子受体和抗原受体介导的 Rac 激活均被阻断，导致趋化反应和 T 细胞激活显著减少。尽管过表达DOCK2 在 HEK293T 细胞中诱导 Rac 激活，在测定前用 100 μM CPYPP 处理细胞 1 小时可显著抑制这种激活。
CPYPP is a DOCK2-Rac1 interaction inhibitor. CPYPP binds to DOCK2 DHR-2 domain and inhibits the guanine nucleotide exchange factor (GEF) activity of DOCK2DHR-2 for Rac1 in a dose-dependent manner with an IC50 of 22.8 μM. CPYPP also inhibits DOCK180 and DOCK5 and less inhibits DOCK9.
体内研究：
当静脉内给予 2.5 mg/kg 的 CPYPP 时，30 分钟时 CPYPP 的血浆浓度仅为 2.4 μM。然而，通过向小鼠腹腔注射 250 mg/kg 的 CPYPP，CPYPP 的血浆浓度分别在 30 分钟时达到 11.3 μM，在 1 小时时达到 10.9 μM。过继转移小鼠脾细胞，该细胞通过“敲入”策略表达内源性 DOCK2 作为与绿色荧光蛋白 (GFP) 的融合蛋白。在过继转移前 1 小时腹膜内注射 CPYPP (每只小鼠 5 毫克) 可将迁移的 T 细胞百分比降低至低于对照水平的 25%。
体外研究：
CPYPP 以可逆方式与 DOCK2 DHR-2 结构域结合，并在体外抑制其催化活性。当用 CPYPP 处理淋巴细胞时，趋化因子受体和抗原受体介导的 Rac 激活均被阻断，导致趋化反应和 T 细胞激活显著减少。尽管过表达DOCK2 在 HEK293T 细胞中诱导 Rac 激活，在测定前用 100 μM CPYPP 处理细胞 1 小时可显著抑制这种激活。
产品资料
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