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编 号:F313630
分子式:C18H10F3NO3S2
分子量:409.4
产品类型
结构图
CAS No: 307510-92-5
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产品详情
生物活性:
CFTR(inh)-172 is a potent and selective blocker of the CFTR chloride channel; reversibly inhibits CFTR short-circuit current in less than 2 minutes with a Ki of 300 nM.
体内研究:
在小鼠中单次腹膜内注射 CFTR(inh)-172 (250 μg/kg) 可在 6 小时内减少超过 90% 的霍乱毒素诱导的小肠液体分泌。CFTR(inh)-172 在小鼠模型中处于高浓度时是无毒的。CFTRinh-172 显著减少液体分泌至盐水控制回路中,而无活性的 CFTRinh-172 类似物不抑制液体分泌。
体外研究:
CFTR(inh)-172 的抑制在大约 10 分钟 (t1/2=4 min) 内完成,并在 t1/2 大约 5 分钟后逆转. CFTRinh-172 在浓度高达 100 μM 24 小时后对 FRT 细胞无毒。CFTR(inh)-172 不改变 CFTR 酉电导 (8 pS),但在 Ki=0.6 μM 时将开放概率降低 > 90%。这种效果是由于增加了平均通道关闭时间而不改变平均通道打开时间。野生型、G551D、G1349D CFTR 抑制 Cl- 电流的 Ki 值约为 0.5 μM;然而,对于 vF508 CFTR,Ki 显著降低至 0.2 μM。