产品
编 号：F312726
分子式：C16H12F3N3S
分子量：335.35
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分子量：335.35
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 305350-87-2
产品详情
生物活性：
SL327 inhibits MEK1 and MEK2, with IC50 values of 180 nM and 220 nM, respectively.
体内研究：
SL327 可穿过血脑屏障，在提示和情境恐惧条件反射之前，以多种浓度对动物进行腹膜内给药。在训练后 24 小时进行测量时，使用 SL327 可完全阻止情境恐惧条件反射并显著减弱提示学习。用 SL327 处理的动物表现出水迷宫学习的显著减弱；与经过对照处理的控件相比，它们需要更长的时间才能找到隐藏的平台，并且在随后的移除平台的探测试验中也未能使用选择性搜索策略。给小鼠注射不同浓度的 SL327 (10、30、50 mg/kg ip)，1 小时后取出它们的海马体并检测活化的 MAPK。SL327 以剂量依赖的方式减弱磷酸化的 MAPK 水平。施用 10、30 或 50 mg/kg SL327 可显著降低 p42 磷酸化 MAPK 水平 (F=20.90，P<0.0001；10 mg/kg SL327 对比载体，P<0.05，以及 30 和 50 mg/kg SL327 对比. 载体，P<0.001)。注射 30 或 50 mg/kg SL327 也可显著降低 p44 磷酸化 MAPK 水平 (F=5.627，P<0.005；30 mg/kg 对比载体，P<0.05，50 mg/kg SL327 对比载体，P< 0.01)。
体外研究：
研究了 SL327 对 MEK 的特异性。通过测量每种激酶特异性底物肽磷酸化期间 [32P] 磷酸盐的掺入来评估激酶活性。虽然 SL327 抑制 MEK 的 IC50 为 0.27 μM，但 10 μM SL327 对 PKA、CaMKII 或 PKC 没有显着影响。
SL327 inhibits MEK1 and MEK2, with IC50 values of 180 nM and 220 nM, respectively.
体内研究：
SL327 可穿过血脑屏障，在提示和情境恐惧条件反射之前，以多种浓度对动物进行腹膜内给药。在训练后 24 小时进行测量时，使用 SL327 可完全阻止情境恐惧条件反射并显著减弱提示学习。用 SL327 处理的动物表现出水迷宫学习的显著减弱；与经过对照处理的控件相比，它们需要更长的时间才能找到隐藏的平台，并且在随后的移除平台的探测试验中也未能使用选择性搜索策略。给小鼠注射不同浓度的 SL327 (10、30、50 mg/kg ip)，1 小时后取出它们的海马体并检测活化的 MAPK。SL327 以剂量依赖的方式减弱磷酸化的 MAPK 水平。施用 10、30 或 50 mg/kg SL327 可显著降低 p42 磷酸化 MAPK 水平 (F=20.90，P<0.0001；10 mg/kg SL327 对比载体，P<0.05，以及 30 和 50 mg/kg SL327 对比. 载体，P<0.001)。注射 30 或 50 mg/kg SL327 也可显著降低 p44 磷酸化 MAPK 水平 (F=5.627，P<0.005；30 mg/kg 对比载体，P<0.05，50 mg/kg SL327 对比载体，P< 0.01)。
体外研究：
研究了 SL327 对 MEK 的特异性。通过测量每种激酶特异性底物肽磷酸化期间 [32P] 磷酸盐的掺入来评估激酶活性。虽然 SL327 抑制 MEK 的 IC50 为 0.27 μM，但 10 μM SL327 对 PKA、CaMKII 或 PKC 没有显着影响。
产品资料
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