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编 号:F312316
分子式:C18H14N2O4
分子量:322.31
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生物活性:
Dynasore is a cell-permeable dynamin inhibitor with an IC50 of 15 μM. Dynasore blocks cell migration.

体内研究:
Dynasore 在大鼠 SCI 后 3、7 和 10 天大大改善了运动功能障碍。Dynasore 显著增强运动功能,这可能是通过抑制脊髓损伤后大鼠神经元线粒体凋亡通路的激活和星形胶质细胞增殖来实现的。

体外研究:
Dynasore 干扰 dynamin1、dynamin2 和 Drp1 (线粒体动力蛋白) 的 GTPase 活性,但不干扰其他小 GTPases。Dynasore 可作为已知依赖于动力蛋白的内吞途径的有效抑制剂,通过在加入 dynasore 后的几秒内快速阻断包被囊泡的形成。在 dynasore 处理过程中积累了两种类型的涂层凹坑中间体,g 形,半形成的凹坑和 O 形,完全形成的凹坑,在夹断时被捕获。Dynasore 抑制 HSV-1 和 HSV-2 感染人类上皮细胞和神经元细胞,包括原代生殖道细胞和人类胎儿神经元和星形胶质细胞。如果在病毒进入时添加 Dynasore 可减少到达核孔的病毒衣壳数量,并且当在进入后 8 小时添加时,dynasore 会阻止新合成的病毒蛋白从细胞核向胞质溶胶的运输。Dynasore 可防止缺血/再灌注引起的左心室舒张末期压力升高。Dynasore 还可以减少再灌注过程中心肌肌钙蛋白 I 的流出并缩小梗塞面积。在受到氧化应激的培养的成年小鼠心肌细胞中,dynasore 可提高心肌细胞的存活率和活力。
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