产品
编 号：F311849
分子式：C13H7ClF2INO2
分子量：409.55
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结构图
CAS No: 303175-44-2
产品详情
生物活性：
Zapnometinib (PD0184264), an active metabolite of CI-1040, is a MEK inhibitor, with an IC50 of 5.7 nM. Zapnometinib exhibits antiviral activity against influenza virus and antibacterial activities.
体内研究：
Zapnometinib (8.4-75 mg/kg/天；每天 3 次，口服) 在致死性 H1N1pdm09 感染后降低肺病毒滴度并提高小鼠的存活率。Zapnometinib (150 mg/kg) 在小鼠体内静脉注射或口服途径的 AUC 值分别为 860.02 和 1953.68 μg?h/mL。Animal Model:Female C57BL/6 mice (8 weeks; 21-24 g) were infected with H1N1pdm09
Dosage:8.4, 25, 75 mg/kg/day (2.8, 8.4, 25 mg/kg)
Administration:P.o. three times a day
Result:Significantly reduced the virus titer at the dose of either 75 mg/kg/day or 25 mg/kg/day.
体外研究：
Zapnometinib (0.1 nM-1 μM) 抑制 MEK、在 A549、MDCK 细胞和人 PBMC 中的 IC50 分别为 30.96 nM、357 nM 和 15 nM。 Zapnometinib (100 μM；4 小时) 抑制离子霉素 (PMA/I) 诱导的人 PBMC 中 ERK1/2 的磷酸化。 Zapnometinib (1-100 μM) 降低 IV H1N1pdm09、H3N2的病毒滴度。
Zapnometinib (PD0184264), an active metabolite of CI-1040, is a MEK inhibitor, with an IC50 of 5.7 nM. Zapnometinib exhibits antiviral activity against influenza virus and antibacterial activities.
体内研究：
Zapnometinib (8.4-75 mg/kg/天；每天 3 次，口服) 在致死性 H1N1pdm09 感染后降低肺病毒滴度并提高小鼠的存活率。Zapnometinib (150 mg/kg) 在小鼠体内静脉注射或口服途径的 AUC 值分别为 860.02 和 1953.68 μg?h/mL。Animal Model:Female C57BL/6 mice (8 weeks; 21-24 g) were infected with H1N1pdm09
Dosage:8.4, 25, 75 mg/kg/day (2.8, 8.4, 25 mg/kg)
Administration:P.o. three times a day
Result:Significantly reduced the virus titer at the dose of either 75 mg/kg/day or 25 mg/kg/day.
体外研究：
Zapnometinib (0.1 nM-1 μM) 抑制 MEK、在 A549、MDCK 细胞和人 PBMC 中的 IC50 分别为 30.96 nM、357 nM 和 15 nM。 Zapnometinib (100 μM；4 小时) 抑制离子霉素 (PMA/I) 诱导的人 PBMC 中 ERK1/2 的磷酸化。 Zapnometinib (1-100 μM) 降低 IV H1N1pdm09、H3N2的病毒滴度。
产品资料
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