产品
编 号：F311844
分子式：C24H21N3OS
分子量：399.51
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结构图
CAS No: 303162-79-0
产品详情
生物活性：
TAK-715 is an orally active and potent p38 MAPK inhibitor with IC50s of 7.1 nM, 200 nM for p38α and p38β, respectively. TAK-715 inhibits casein kinase I (CK1δ/ε) to regulate activation of Wnt/β-catenin signaling. TAK-715 shows good significant efficacy in a rat arthritis model.
体内研究：
TAK-715 (化合物 8h；3-30 mg/kg；PO) 显著降低次级爪体积。 TAK-715 (10 mg/kg；PO) 的 Cmax 为 0.19 μg/mL，AUC 为 1.16 μg h/mL。Animal Model:7-week-old male Lewis rats with arthritis
Dosage:3, 10, 30 mg/kg
Administration:PO; single dose
Result:Significantly reduced the secondary paw volume (25% inhibition)
Animal Model:Rat
Dosage:10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:PO
Result:Had a Cmax of 0.19 μg/mL and an AUC of 1.16 μg?h/mL.
体外研究：
TAK-715 (compound 8h) 抑制 LPS 刺激的 TNF-α 从 THP-1 释放 (IC50=48 nM) 并且对主要的 CYP 没有抑制活性，包括 CYP3A4。TAK-715 对 p38γ/δ、JNK1、ERK1、IKKβ、MEKK1 或 TAK1 没有抑制作用 (所有 IC50>10 μM)。 TAK 715 (10 μM；1 小时) 抑制 U2OS-EFC 细胞中 Wnt-3a 诱导的 hDvl2 磷酸化和 hDvl2 转变。 TAK-715 (1 μM；预处理 16 小时) 在 mRNA 和蛋白质水平显著抑制经 TGF-β1 处理的 HK-2 细胞中去甲肾上腺素 (NE) 刺激的纤连蛋白、CTGF 和 Snai1 表达的诱导。
TAK-715 is an orally active and potent p38 MAPK inhibitor with IC50s of 7.1 nM, 200 nM for p38α and p38β, respectively. TAK-715 inhibits casein kinase I (CK1δ/ε) to regulate activation of Wnt/β-catenin signaling. TAK-715 shows good significant efficacy in a rat arthritis model.
体内研究：
TAK-715 (化合物 8h；3-30 mg/kg；PO) 显著降低次级爪体积。 TAK-715 (10 mg/kg；PO) 的 Cmax 为 0.19 μg/mL，AUC 为 1.16 μg h/mL。Animal Model:7-week-old male Lewis rats with arthritis
Dosage:3, 10, 30 mg/kg
Administration:PO; single dose
Result:Significantly reduced the secondary paw volume (25% inhibition)
Animal Model:Rat
Dosage:10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:PO
Result:Had a Cmax of 0.19 μg/mL and an AUC of 1.16 μg?h/mL.
体外研究：
TAK-715 (compound 8h) 抑制 LPS 刺激的 TNF-α 从 THP-1 释放 (IC50=48 nM) 并且对主要的 CYP 没有抑制活性，包括 CYP3A4。TAK-715 对 p38γ/δ、JNK1、ERK1、IKKβ、MEKK1 或 TAK1 没有抑制作用 (所有 IC50>10 μM)。 TAK 715 (10 μM；1 小时) 抑制 U2OS-EFC 细胞中 Wnt-3a 诱导的 hDvl2 磷酸化和 hDvl2 转变。 TAK-715 (1 μM；预处理 16 小时) 在 mRNA 和蛋白质水平显著抑制经 TGF-β1 处理的 HK-2 细胞中去甲肾上腺素 (NE) 刺激的纤连蛋白、CTGF 和 Snai1 表达的诱导。
产品资料
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