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编 号:F311187
分子式:C23H18N4O3
分子量:398.41
产品类型
结构图
CAS No: 301836-43-1
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产品详情
生物活性:
D4476 is a potent, selective and cell-permeable inhibitor of casein kinase 1(CK1) with an IC50 value of 0.3 μM in vitro.
体外研究:
D4476 是一种有效且相当有选择性的 CK1 抑制剂,在体外和细胞内。在 H4IIE 肝癌细胞中,D4476 特异性抑制其 MPD 内 Ser322 和 Ser325 上内源性叉头框转录因子 O1a (FOXO1a) 的磷酸化,而不影响其他位点的磷酸化。使用对应于 FOXO1a 残基 312–325 的磷酸化肽 TFRPRTSpSNASTIS 在 0.1 mM ATP 下测定的 CK1δ 被抑制,IC50 值为 0.3 μM。随着 ATP 浓度的降低,CK1δ 的 IC50 值逐渐降低,表明 D4476 是 CK1 的 ATP 竞争性抑制剂。