产品
编 号：F310744
分子式：C25H27N3O3
分子量：417.5
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分子量：417.5
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结构图
CAS No: 300816-15-3
产品详情
生物活性：
RS 504393 is a selective CCR2 chemokine receptor antagonist (IC50 values are 89 nM and > 100 μM for inhibition of human recombinant CCR2 and CCR1 receptors respectively).
体内研究：
RS504393 (0.3-3 μg) 和 CCL2 在小鼠体内剂量依赖性地逐渐阻断热痛觉过敏。RS 504393 (5 mg/kg，iv) 抑制 LPS 诱导的 BALF 中白细胞数量的增加和总蛋白含量的增加。RS504393 显著下调 LPS 诱导的 IL-1β、PAI-1 mRNA 和蛋白质表达升高。RS504393 显著抑制 LPS 诱导的肺水肿、富含蛋白质的液体、多形核积聚和支气管壁增厚。RS-504393 显著减少肾脏病变，尤其是 UUO 模型中由 I 型胶原合成减少介导的广泛间质纤维化。
体外研究：
RS 504393 抑制 MCP-1 诱导的趋化性，IC50 为 330 nM。RS 504393 处理显著抑制过敏原诱导的 β-己糖胺酶释放。在没有过敏原启动的情况下，MCP-1 会诱导肥大细胞脱颗粒，而这会被 RS 504393 完全抑制。
RS 504393 is a selective CCR2 chemokine receptor antagonist (IC50 values are 89 nM and > 100 μM for inhibition of human recombinant CCR2 and CCR1 receptors respectively).
体内研究：
RS504393 (0.3-3 μg) 和 CCL2 在小鼠体内剂量依赖性地逐渐阻断热痛觉过敏。RS 504393 (5 mg/kg，iv) 抑制 LPS 诱导的 BALF 中白细胞数量的增加和总蛋白含量的增加。RS504393 显著下调 LPS 诱导的 IL-1β、PAI-1 mRNA 和蛋白质表达升高。RS504393 显著抑制 LPS 诱导的肺水肿、富含蛋白质的液体、多形核积聚和支气管壁增厚。RS-504393 显著减少肾脏病变，尤其是 UUO 模型中由 I 型胶原合成减少介导的广泛间质纤维化。
体外研究：
RS 504393 抑制 MCP-1 诱导的趋化性，IC50 为 330 nM。RS 504393 处理显著抑制过敏原诱导的 β-己糖胺酶释放。在没有过敏原启动的情况下，MCP-1 会诱导肥大细胞脱颗粒，而这会被 RS 504393 完全抑制。
产品资料
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