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编 号:F310741
分子式:C13H14Cl3N7O4
分子量:438.65
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生物活性:
Apcin, a ligand of Cdc20, is a potent and competitive anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C(Cdc20)) E3 ligase activity inhibitor. Apcin competitively inhibits APC/C-dependent ubiquitylation by binding to Cdc20 and preventing substrate recognition. Apcin occupes the D-box-binding pocket on the side face of the WD40-domain and can prolong mitosis.

体外研究:
Apcin (25-50 μM;48 hours) 与 proTAME (6,12 μM) 结合显著增加 MM 细胞凋亡。 Apcin (25 μM;2-14 小时) 更缓慢地诱导滑动。 Apcin (50 -200 μM) 最有效地稳定 cycB1-NT 和 securin,对全长细胞周期蛋白 B1 的作用稍弱。 Apcin (1.5 -200 μM;18 小时) 与 proTAME (一种细胞渗透性 TAME 前药) 协同作用,可延长 RPE1 细胞的有丝分裂持续时间。
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