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编 号:F036380
分子式:C25H25NO9
分子量:483.47
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生物活性:
Amrubicin (SM-5887) is a DNA topoisomerase II inhibitor, used for the research of cancer.

体内研究:
Amrubicin (SM-5887) (25 mg/kg,静脉注射) 对 SCLC 肿瘤 Lu-24 和 Lu-134 具有显著的抗肿瘤活性,T/C 值 (将处理组的平均肿瘤生长率与那些在第 14 天测量肿瘤的每一天,对照组的比例分别为 17% 和 9%。在携带 LX-1 肿瘤细胞的小鼠中,Amrubicin (SM-5887) (25 mg/kg,iv) 与 Cisplatin 和 Irinotecan 联合使用,与单独使用 Amrubicin 相比,可显著抑制肿瘤的生长。Amrubicin (SM-5887) 单独使用或与替加氟和尿嘧啶联合使用也可抑制人类癌症异种移植模型中的肿瘤生长。

体外研究:
Amrubicin (SM-5887) 是一种 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。Amrubicin (SM-5887) (2.5 μg/mL) 显示出对人肺腺癌 A549 细胞的放射增强作用。Amrubicin 抑制 LX-1、A549、A431 和 BT-474 细胞系,IC50 分别为 1.1 、2.4 、0.61 和 3.0 μg/mL。Amrubicin 抑制 U937 细胞的细胞周期特征,IC50 为 5.6 μM。Amrubicin (SM-5887) (20 μM) 还可诱导 U937 细胞凋亡,激活 caspase-3/7 并降低线粒体膜电位 (Δψm)。
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