产品
编 号：F036338
分子式：C21H24N2O5S2
分子量：448.56
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分子量：448.56
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结构图
CAS No: 110221-53-9
产品详情
生物活性：
Temocaprilat (Temocapril diacid) is an inhibitor of angiotensin-converting enzyme (ACE). Temocaprilat alleviates the inhibitory effect of high glucose on the proliferation of aortic endothelial cells. Temocaprilat has potential applications in hypertension and vascular inflammation.
体内研究：
Temocaprilat (1 mg/kg/d；静脉注射；4 周) 在自发性高血压大鼠 (SHRs) 中，以时间依赖性方式显著降低了收缩压。Temocaprilat 改善了 Wistar-Kyoto (WKY) 小鼠和 SHR 小鼠的心肌纤维化及氧化应激。Animal Model:Six 10-week-old WKYs and SHRs and six 50-week-old (aging control) SHRs.
Dosage:1 mg/kg/d.
Administration:Intravenous injection; 4 weeks.
Result:Reduced the expression levels of myocardial fibrosis, transforming growth factor-β1 (TGF-β1) mRNA and fibroblast growth factor-2 (FGF-2) mRNA in the left ventricle (LV).Weakened the expression levels of 8-isoprostane, p22phox mRNA, p47phox mRNA and gp91phox mRNA in LV.
体外研究：
Temocaprilat (1、10、100 和 1000 nM；72 h) 以剂量依赖性方式缓解了高糖 (22.2 mM) 介导的人主动脉内皮细胞 (HAECs) 增殖抑制。Temocaprilat 在 HAECs 中抑制高糖诱导的氧化应激。Temocaprilat (1 μM；10 min) 在 HAECs 中增加了蛋白激酶 C (PKC) 活性。Temocaprilat (0.1 μM) 通过降低 IL-6 mRNA 的稳定性抑制 IL-1β 诱导的 IL-6 表达。
Temocaprilat (Temocapril diacid) is an inhibitor of angiotensin-converting enzyme (ACE). Temocaprilat alleviates the inhibitory effect of high glucose on the proliferation of aortic endothelial cells. Temocaprilat has potential applications in hypertension and vascular inflammation.
体内研究：
Temocaprilat (1 mg/kg/d；静脉注射；4 周) 在自发性高血压大鼠 (SHRs) 中，以时间依赖性方式显著降低了收缩压。Temocaprilat 改善了 Wistar-Kyoto (WKY) 小鼠和 SHR 小鼠的心肌纤维化及氧化应激。Animal Model:Six 10-week-old WKYs and SHRs and six 50-week-old (aging control) SHRs.
Dosage:1 mg/kg/d.
Administration:Intravenous injection; 4 weeks.
Result:Reduced the expression levels of myocardial fibrosis, transforming growth factor-β1 (TGF-β1) mRNA and fibroblast growth factor-2 (FGF-2) mRNA in the left ventricle (LV).Weakened the expression levels of 8-isoprostane, p22phox mRNA, p47phox mRNA and gp91phox mRNA in LV.
体外研究：
Temocaprilat (1、10、100 和 1000 nM；72 h) 以剂量依赖性方式缓解了高糖 (22.2 mM) 介导的人主动脉内皮细胞 (HAECs) 增殖抑制。Temocaprilat 在 HAECs 中抑制高糖诱导的氧化应激。Temocaprilat (1 μM；10 min) 在 HAECs 中增加了蛋白激酶 C (PKC) 活性。Temocaprilat (0.1 μM) 通过降低 IL-6 mRNA 的稳定性抑制 IL-1β 诱导的 IL-6 表达。
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