产品
编 号：F308760
分子式：C24H30N6O2S
分子量：466.6
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 294623-49-7
产品详情
生物活性：
L-006235 (L-235) is a potent, selective, reversible and orally active inhibitor of cathepsin K, with an IC50 of 5 nM in bone resorption assay. L-006235 shows selectivity for cathepsin K (Ki=0.2 nM) over cathepsin B, cathepsin L, and cathepsin S (Ki=1, 6, and 47 μM, respectively). L-006235 can reduce collagen degradation and prevent bone loss.
体内研究：
L-006235 (0.6-15 mg/kg；po qd，持续 8-11 天) 在恒河猴中降低 N-端肽 (NTx) 和肌酸酐 (Cre) 高达 76%，呈剂量依赖性。 L-006235 (20 mg/kg；po；大鼠) 具有高口服生物利用度 (68%)、长终末半衰期 (204 分钟) 和 Cmax (1.4 μM)。Animal Model:Rhesus monkey (15 years) receiving oophorectomy (OVX)
Dosage:0.6, 3, 15 mg/kg
Administration:P.o once daily for 8-11 days
Result:Decreased uNTx/Cre by an average of 76%, 68%, and 31% at the dose of 15, 3, and 0.6 mg/kg, respectively.
体外研究：
L-006235 在兔骨吸收试验中抑制骨吸收，IC50 为 5 nM。 L-006235 (10 μM；1 h) 在 HepG2 细胞中整个细胞质显示出点状荧光。
L-006235 (L-235) is a potent, selective, reversible and orally active inhibitor of cathepsin K, with an IC50 of 5 nM in bone resorption assay. L-006235 shows selectivity for cathepsin K (Ki=0.2 nM) over cathepsin B, cathepsin L, and cathepsin S (Ki=1, 6, and 47 μM, respectively). L-006235 can reduce collagen degradation and prevent bone loss.
体内研究：
L-006235 (0.6-15 mg/kg；po qd，持续 8-11 天) 在恒河猴中降低 N-端肽 (NTx) 和肌酸酐 (Cre) 高达 76%，呈剂量依赖性。 L-006235 (20 mg/kg；po；大鼠) 具有高口服生物利用度 (68%)、长终末半衰期 (204 分钟) 和 Cmax (1.4 μM)。Animal Model:Rhesus monkey (15 years) receiving oophorectomy (OVX)
Dosage:0.6, 3, 15 mg/kg
Administration:P.o once daily for 8-11 days
Result:Decreased uNTx/Cre by an average of 76%, 68%, and 31% at the dose of 15, 3, and 0.6 mg/kg, respectively.
体外研究：
L-006235 在兔骨吸收试验中抑制骨吸收，IC50 为 5 nM。 L-006235 (10 μM；1 h) 在 HepG2 细胞中整个细胞质显示出点状荧光。
产品资料
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