产品
编 号：F308510
分子式：C17H12F9NO3S
分子量：481.33
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结构图
CAS No: 293754-55-9
产品详情
生物活性：
T0901317 is an orally active and highly selective LXR agonist with an EC50 of 20 nM for LXRα. T0901317 activates FXR with an EC50 of 5 μM. T0901317 is RORα and RORγ dual inverse agonist with Ki values of 132 nM and 51 nM, respectively. T0901317 induces apoptosis and inhibits the development of atherosclerosis in low-density lipoprotein (LDL) receptor-deficient mice.
体内研究：
T0901317 (10 毫克/公斤/天；口服；持续 12 周) 抑制动脉粥样硬化的进展。T0901317 (腹腔注射；50 毫克/公斤；每周两次，持续 7 天) 可以保护雄性 C57BL/6 小鼠免受高脂饮食诱导的肥胖和胰岛素抵抗。Animal Model:8- to 10-week-old LDL receptor null mice
Dosage:10 mg/kg
Administration:Orally; daily; for 12 weeks
Result:Inhibited the progression of atherosclerosis.
体外研究：
T0901317 (5-50 μM；72 小时) 以剂量依赖性和时间依赖性方式显著抑制 CaOV3、SKOV3、A2780 (人卵巢癌细胞系) 的细胞增殖。T0901317 (10 μM；24-72 小时) 降低处于 S 期的细胞百分比并增加处于 G0/G1 期的细胞百分比，表明细胞周期停滞在 G1-S 检查点。G0/G1期细胞百分比呈时间依赖性增加。T0901317 (10-40 μM；24 hours) 导致细胞早期凋亡显著增加。 T0901317 (5-40 μM；48 小时) 导致 p21 和 p27 蛋白表达在 48 小时后以剂量依赖性方式增加。
T0901317 is an orally active and highly selective LXR agonist with an EC50 of 20 nM for LXRα. T0901317 activates FXR with an EC50 of 5 μM. T0901317 is RORα and RORγ dual inverse agonist with Ki values of 132 nM and 51 nM, respectively. T0901317 induces apoptosis and inhibits the development of atherosclerosis in low-density lipoprotein (LDL) receptor-deficient mice.
体内研究：
T0901317 (10 毫克/公斤/天；口服；持续 12 周) 抑制动脉粥样硬化的进展。T0901317 (腹腔注射；50 毫克/公斤；每周两次，持续 7 天) 可以保护雄性 C57BL/6 小鼠免受高脂饮食诱导的肥胖和胰岛素抵抗。Animal Model:8- to 10-week-old LDL receptor null mice
Dosage:10 mg/kg
Administration:Orally; daily; for 12 weeks
Result:Inhibited the progression of atherosclerosis.
体外研究：
T0901317 (5-50 μM；72 小时) 以剂量依赖性和时间依赖性方式显著抑制 CaOV3、SKOV3、A2780 (人卵巢癌细胞系) 的细胞增殖。T0901317 (10 μM；24-72 小时) 降低处于 S 期的细胞百分比并增加处于 G0/G1 期的细胞百分比，表明细胞周期停滞在 G1-S 检查点。G0/G1期细胞百分比呈时间依赖性增加。T0901317 (10-40 μM；24 hours) 导致细胞早期凋亡显著增加。 T0901317 (5-40 μM；48 小时) 导致 p21 和 p27 蛋白表达在 48 小时后以剂量依赖性方式增加。
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