产品
编 号：F308235
分子式：C39H52N4O6
分子量：672.85
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结构图
CAS No: 292632-98-5
产品详情
生物活性：
L-685458 is a potent transition state analog (TSA) γ-secretase inhibitor (GSI). L-685458 inhibits amyloid β-protein precursor γ-secretase activity with IC50 of 17 nM, shows greater than 50-100-fold selectivity over other aspartyl proteases tested. L685458 inhibits γ-secretase-mediated cleavage of APP-C99 and Notch-100 with IC50s of 301.3 nM and 351.3 nM, respectively. L-685458 can be used for the research of alzheimer’s disease (AD) and cancers.
体内研究：
L-685458 (经皮给药；5 mg/kg；2 周) 在小鼠肝癌模型中具有抗肿瘤作用。L-685458 抑制 EpCAM 的产生，坏死区域除外。HES1染色在细胞核中也减少了。Animal Model:NOD-SCID Mouse Hepatoma Model
Dosage:5 mg/kg
Administration:Percutaneous administration; 5 mg/kg; 2 weeks
Result:Exhibited anti-tumor activities in vivo.
体外研究：
L-685458 减少 3 种不同细胞中 Aβ (40) 和 Aβ (42) 肽的形成。它对抗 Neuro2A h AβPP695、CHO h AβPP695 和 SHSY5 spβA4CTF 减少 Aβ (40)，IC50 值分别为 402 nM、113 nM 和 48 nM。IC50值分别为775 nM、248 nM、67 nM。 L-685458 (5-40 μM；24 hours) 导致 786-O 细胞中 Hes-1 显著下调。 L-685458 在肝癌细胞系中具有抑制作用，它对 Huh7、HepG2、HLE 和 SKHep1 细胞具有抑制作用IC50 分别为 12.91 μM、12.69 μM、21.76 μM 和 12.18 μM。
L-685458 is a potent transition state analog (TSA) γ-secretase inhibitor (GSI). L-685458 inhibits amyloid β-protein precursor γ-secretase activity with IC50 of 17 nM, shows greater than 50-100-fold selectivity over other aspartyl proteases tested. L685458 inhibits γ-secretase-mediated cleavage of APP-C99 and Notch-100 with IC50s of 301.3 nM and 351.3 nM, respectively. L-685458 can be used for the research of alzheimer’s disease (AD) and cancers.
体内研究：
L-685458 (经皮给药；5 mg/kg；2 周) 在小鼠肝癌模型中具有抗肿瘤作用。L-685458 抑制 EpCAM 的产生，坏死区域除外。HES1染色在细胞核中也减少了。Animal Model:NOD-SCID Mouse Hepatoma Model
Dosage:5 mg/kg
Administration:Percutaneous administration; 5 mg/kg; 2 weeks
Result:Exhibited anti-tumor activities in vivo.
体外研究：
L-685458 减少 3 种不同细胞中 Aβ (40) 和 Aβ (42) 肽的形成。它对抗 Neuro2A h AβPP695、CHO h AβPP695 和 SHSY5 spβA4CTF 减少 Aβ (40)，IC50 值分别为 402 nM、113 nM 和 48 nM。IC50值分别为775 nM、248 nM、67 nM。 L-685458 (5-40 μM；24 hours) 导致 786-O 细胞中 Hes-1 显著下调。 L-685458 在肝癌细胞系中具有抑制作用，它对 Huh7、HepG2、HLE 和 SKHep1 细胞具有抑制作用IC50 分别为 12.91 μM、12.69 μM、21.76 μM 和 12.18 μM。
产品资料
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