产品
编 号：F307445
分子式：C22H17ClN2
分子量：344.84
分子式：C22H17ClN2
分子量：344.84
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
1mg
192
In-stock
5mg
385
In-stock
10mg
616
In-stock
50mg
2200
In-stock
100mg
3520
In-stock
结构图
CAS No: 289905-88-0
产品详情
生物活性：
TRAM-34 is a highly selective blocker of intermediate-conductance calcium-activated K+ channel (IKCa1) (Kd=20 nM).
体内研究：
在为期 7 天的研究中，小鼠 (n=5) 静脉注射单剂量 TRAM-34 (0.5 mg/kg；29 μM) 在临床上表现正常。TRAM-34 处理组的体重数据 (第 1 天：17.8 g；第 7 天：27.0 g) 与注射溶剂的对照小鼠 (第 1 天：17.4 g；第 7 天：23.4 g) 相似。总的来说，来自这些有限毒性研究的数据表明，TRAM-34 在通道阻断剂量的 ≈500-1，000 倍时没有急性毒性。 使用 TRAM-34 处理可显著降低苏木精和曙红 (H&E) 测定的病变面积，平均梗塞面积从对照组 (n=8) 的 22.6±3.6% 减少到用 10 mg/kg TRAM-34 处理大鼠的 11.3±2.8% (n=6，均值±sem，P=0.039)，在用 40 mg/kg TRAM-34 处理的大鼠中达到 8.1±1.9% (n=8；P=0.004)。这种处理也倾向于减少脑萎缩。然而，只有 40 mg/kg TRAM-34 的结果具有统计学意义 (P=0.013)，而 10 mg/kg 组则没有统计学意义 (P=0.11)。
体外研究：
TRAM-34 选择性地阻断 IKCa1 电流 (Kd=25 nM)，TRAM-34 也阻断人 T84 结肠上皮细胞中的 IKCa1 电流，具有同等效力 (Kd= 22 nM)。TRAM-34 抑制人 T 淋巴细胞中克隆的和天然的 IKCa1 通道，Kd 为 20-25 nM，选择性比其他离子通道高 200 到 1500 倍。剂量反应曲线显示移液管中的 1 μM 钙的 Kd 为 20±3 nM，Hill 系数为 1.2。 TRAM-34 是一种 KCa 3.1 通道的特异性抑制剂，可根据浓度增加或减少细胞增殖。在中间浓度 (3-10 μM) TRAM-34 增加细胞增殖，而在较高浓度 (20-100 μM) TRAM-34 减少细胞增殖。由 TRAM-34 引起的细胞增殖增强被雌激素受体拮抗剂 ICI182，780 和 Tamoxifen 阻断。TRAM-34 还增加孕酮受体 mRNA 表达，降低雌激素受体-α mRNA 表达，并降低放射性标记的雌激素与 MCF-7 雌激素受体的结合，在每种情况下都模拟 17β-雌二醇的作用。
TRAM-34 is a highly selective blocker of intermediate-conductance calcium-activated K+ channel (IKCa1) (Kd=20 nM).
体内研究：
在为期 7 天的研究中，小鼠 (n=5) 静脉注射单剂量 TRAM-34 (0.5 mg/kg；29 μM) 在临床上表现正常。TRAM-34 处理组的体重数据 (第 1 天：17.8 g；第 7 天：27.0 g) 与注射溶剂的对照小鼠 (第 1 天：17.4 g；第 7 天：23.4 g) 相似。总的来说，来自这些有限毒性研究的数据表明，TRAM-34 在通道阻断剂量的 ≈500-1，000 倍时没有急性毒性。 使用 TRAM-34 处理可显著降低苏木精和曙红 (H&E) 测定的病变面积，平均梗塞面积从对照组 (n=8) 的 22.6±3.6% 减少到用 10 mg/kg TRAM-34 处理大鼠的 11.3±2.8% (n=6，均值±sem，P=0.039)，在用 40 mg/kg TRAM-34 处理的大鼠中达到 8.1±1.9% (n=8；P=0.004)。这种处理也倾向于减少脑萎缩。然而，只有 40 mg/kg TRAM-34 的结果具有统计学意义 (P=0.013)，而 10 mg/kg 组则没有统计学意义 (P=0.11)。
体外研究：
TRAM-34 选择性地阻断 IKCa1 电流 (Kd=25 nM)，TRAM-34 也阻断人 T84 结肠上皮细胞中的 IKCa1 电流，具有同等效力 (Kd= 22 nM)。TRAM-34 抑制人 T 淋巴细胞中克隆的和天然的 IKCa1 通道，Kd 为 20-25 nM，选择性比其他离子通道高 200 到 1500 倍。剂量反应曲线显示移液管中的 1 μM 钙的 Kd 为 20±3 nM，Hill 系数为 1.2。 TRAM-34 是一种 KCa 3.1 通道的特异性抑制剂，可根据浓度增加或减少细胞增殖。在中间浓度 (3-10 μM) TRAM-34 增加细胞增殖，而在较高浓度 (20-100 μM) TRAM-34 减少细胞增殖。由 TRAM-34 引起的细胞增殖增强被雌激素受体拮抗剂 ICI182，780 和 Tamoxifen 阻断。TRAM-34 还增加孕酮受体 mRNA 表达，降低雌激素受体-α mRNA 表达，并降低放射性标记的雌激素与 MCF-7 雌激素受体的结合，在每种情况下都模拟 17β-雌二醇的作用。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备