产品
编 号：F307324
分子式：C20H15F2NO
分子量：323.34
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CAS No: 289656-45-7
产品详情
生物活性：
Senicapoc (ICA-17043) is a potent and selective Gardos channel (Ca2+-activated K+ channel; KCa3.1) blocker with an IC50 of 11 nM. Senicapoc blocks Ca2+-induced rubidium flux from human RBCs with an IC50 value of 11 nM and inhibits RBC dehydration with IC50 of 30 nM.
体内研究：
ICA-17043 (10 mg/kg，口服) 给药后在第 11 天和第 21 天测量的 Gardos 通道活性显著降低，并且与红细胞 K+ 含量相应增加相关，而 Na 没有变化+ 内容。ICA-17043 (10 mg/kg，每天两次) 在 SAD 小鼠中给药 11 天后诱导 Hct 显著增加。Senicapoc (30 mg/kg，口服) 可降低绵羊的气道高反应性、过敏原攻击后 48 小时支气管肺泡灌洗液中的嗜酸性粒细胞数量以及血管重塑。
体外研究：
ICA-17043 显示可阻断小鼠 (C57 黑色) RBC 的 Gardos 通道，IC50 为 50±6 nM。ICA-17043 以浓度依赖性方式阻止人红细胞中细胞血红蛋白浓度的增加。
Senicapoc (ICA-17043) is a potent and selective Gardos channel (Ca2+-activated K+ channel; KCa3.1) blocker with an IC50 of 11 nM. Senicapoc blocks Ca2+-induced rubidium flux from human RBCs with an IC50 value of 11 nM and inhibits RBC dehydration with IC50 of 30 nM.
体内研究：
ICA-17043 (10 mg/kg，口服) 给药后在第 11 天和第 21 天测量的 Gardos 通道活性显著降低，并且与红细胞 K+ 含量相应增加相关，而 Na 没有变化+ 内容。ICA-17043 (10 mg/kg，每天两次) 在 SAD 小鼠中给药 11 天后诱导 Hct 显著增加。Senicapoc (30 mg/kg，口服) 可降低绵羊的气道高反应性、过敏原攻击后 48 小时支气管肺泡灌洗液中的嗜酸性粒细胞数量以及血管重塑。
体外研究：
ICA-17043 显示可阻断小鼠 (C57 黑色) RBC 的 Gardos 通道，IC50 为 50±6 nM。ICA-17043 以浓度依赖性方式阻止人红细胞中细胞血红蛋白浓度的增加。
产品资料
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