产品
编 号：F306779
分子式：C21H25Cl2FN4O3
分子量：471.35
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产品类型
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 288262-96-4
产品详情
生物活性：
BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) is a potent, selective non-peptide CCR1 antagonist with Ki of 1 nM for human CCR1, and exhibits 250-fold selectivity for CCR1 over CCR2, CCR5 and CXCR4.
体内研究：
BX471 hydrochloride (4 mg/kg，口服或静脉注射) 具有口服活性，在狗中的生物利用度为 60%。此外，BX471 hydrochloride 可有效减轻多发性硬化大鼠实验性变应性脑脊髓炎模型的疾病。BX471 hydrochloride (20 mg/kg，sc) 在约 30 分钟时达到 9 μM 的峰值血浆水平，并在 2 小时后迅速下降至约 0.4 μM。从 4 到 8 小时，药物血浆水平降至 0.1 μM 或更低。用 20 mg/kg BX471 hydrochloride 处理 10 天的小鼠显示间质 CD45 阳性白细胞减少约 55%。BX471 hydrochloride 对外周血中 CCR5 阳性 CD8 细胞的数量具有临界显著影响。与载体对照相比，BX471 hydrochloride 将 UUO 肾脏中 FSP1 阳性细胞的数量减少了 65%。BX471 hydrochloride 预处理可减少缺血再灌注损伤后肾脏中巨噬细胞和中性粒细胞的积累。
体外研究：
BX471 hydrochloride 是一种有效的功能性拮抗剂，因为它能够抑制许多 CCR1 介导的作用，包括 Ca2+ 动员、细胞外酸化率增加、CD11b 表达和白细胞迁移。与 28 种 G 蛋白偶联受体相比，BX471 hydrochloride 对 CCR1 的选择性高出 10，000 倍以上。BX471 hydrochloride 还能够以浓度依赖性方式取代与小鼠 CCR1 结合的 125I-MIP-1α/CCL3，Ki 为 215±46 nM。增加浓度的 BX471 hydrochloride 抑制人和小鼠 CCR1 中 MIP-1α/CCL3 诱导的 Ca2+ 瞬变，IC50 分别为 5.8±1 nM 和 198±7 nM，分别为。BX471 hydrochloride (0.1-10 μM) 在离体血单核细胞的剪切流中显示出剂量依赖性抑制 RANTES 介导的和抗剪切粘附作用于 IL-1β 激活的微血管内皮细胞。BX471 hydrochloride 还抑制 RANTES 介导的 T 淋巴细胞粘附到活化的内皮细胞。
BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) is a potent, selective non-peptide CCR1 antagonist with Ki of 1 nM for human CCR1, and exhibits 250-fold selectivity for CCR1 over CCR2, CCR5 and CXCR4.
体内研究：
BX471 hydrochloride (4 mg/kg，口服或静脉注射) 具有口服活性，在狗中的生物利用度为 60%。此外，BX471 hydrochloride 可有效减轻多发性硬化大鼠实验性变应性脑脊髓炎模型的疾病。BX471 hydrochloride (20 mg/kg，sc) 在约 30 分钟时达到 9 μM 的峰值血浆水平，并在 2 小时后迅速下降至约 0.4 μM。从 4 到 8 小时，药物血浆水平降至 0.1 μM 或更低。用 20 mg/kg BX471 hydrochloride 处理 10 天的小鼠显示间质 CD45 阳性白细胞减少约 55%。BX471 hydrochloride 对外周血中 CCR5 阳性 CD8 细胞的数量具有临界显著影响。与载体对照相比，BX471 hydrochloride 将 UUO 肾脏中 FSP1 阳性细胞的数量减少了 65%。BX471 hydrochloride 预处理可减少缺血再灌注损伤后肾脏中巨噬细胞和中性粒细胞的积累。
体外研究：
BX471 hydrochloride 是一种有效的功能性拮抗剂，因为它能够抑制许多 CCR1 介导的作用，包括 Ca2+ 动员、细胞外酸化率增加、CD11b 表达和白细胞迁移。与 28 种 G 蛋白偶联受体相比，BX471 hydrochloride 对 CCR1 的选择性高出 10，000 倍以上。BX471 hydrochloride 还能够以浓度依赖性方式取代与小鼠 CCR1 结合的 125I-MIP-1α/CCL3，Ki 为 215±46 nM。增加浓度的 BX471 hydrochloride 抑制人和小鼠 CCR1 中 MIP-1α/CCL3 诱导的 Ca2+ 瞬变，IC50 分别为 5.8±1 nM 和 198±7 nM，分别为。BX471 hydrochloride (0.1-10 μM) 在离体血单核细胞的剪切流中显示出剂量依赖性抑制 RANTES 介导的和抗剪切粘附作用于 IL-1β 激活的微血管内皮细胞。BX471 hydrochloride 还抑制 RANTES 介导的 T 淋巴细胞粘附到活化的内皮细胞。
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