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编 号：F036105
分子式：C28H54N8
分子量：502.78
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CAS No: 110078-46-1
产品详情
生物活性：
Plerixafor (AMD 3100) is a selective CXCR4 antagonist with an IC50 of 44 nM. Plerixafor, an immunostimulant and a hematopoietic stem cell (HSC) mobilizer, is an allosteric agonist of CXCR7. Plerixafor inhibits HIV-1 and HIV-2 replication with an EC50 of 1-10 nM.
体内研究：
Plerixafor (2 mg/kg) 对 UUO 小鼠给药会加剧肾间质 T 细胞浸润，导致促炎细胞因子 IL-6 和 IFN-γ 的产生增加，并降低抗炎细胞因子 IL-10 的表达。CXCR4 拮抗剂 Plerixafor (AMD3100) 在 8 周时显著减少了血管周围和间质纤维化。LD50，小鼠，SC：16.3 mg/kg；LD50，大鼠，SC：>50 mg/kg；LD50，小鼠和大鼠，静脉注射：5.2 mg/kg。
体外研究：
CXCR4 抑制剂 Plerixafor (AMD3100) 是一种有效的 CXCL12 介导的趋化性抑制剂 (IC50，5.7 nM)，效力略优于其对 CXCR4 的亲和力。Plerixafor 干扰 CXCR4 与其天然配体 SDF-1 (CXCL12) 的相互作用。用 CCX771 或 CXCL11 处理细胞对 CXCL12 介导的 MOLT-4 或 U937 TEM 没有影响。相反，10 μM Plerixafor 在两种细胞系中抑制 CXCL12 介导的 TEM。Plerixafor 可防止肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 浸润到肿瘤组织中。
Plerixafor (AMD 3100) is a selective CXCR4 antagonist with an IC50 of 44 nM. Plerixafor, an immunostimulant and a hematopoietic stem cell (HSC) mobilizer, is an allosteric agonist of CXCR7. Plerixafor inhibits HIV-1 and HIV-2 replication with an EC50 of 1-10 nM.
体内研究：
Plerixafor (2 mg/kg) 对 UUO 小鼠给药会加剧肾间质 T 细胞浸润，导致促炎细胞因子 IL-6 和 IFN-γ 的产生增加，并降低抗炎细胞因子 IL-10 的表达。CXCR4 拮抗剂 Plerixafor (AMD3100) 在 8 周时显著减少了血管周围和间质纤维化。LD50，小鼠，SC：16.3 mg/kg；LD50，大鼠，SC：>50 mg/kg；LD50，小鼠和大鼠，静脉注射：5.2 mg/kg。
体外研究：
CXCR4 抑制剂 Plerixafor (AMD3100) 是一种有效的 CXCL12 介导的趋化性抑制剂 (IC50，5.7 nM)，效力略优于其对 CXCR4 的亲和力。Plerixafor 干扰 CXCR4 与其天然配体 SDF-1 (CXCL12) 的相互作用。用 CCX771 或 CXCL11 处理细胞对 CXCL12 介导的 MOLT-4 或 U937 TEM 没有影响。相反，10 μM Plerixafor 在两种细胞系中抑制 CXCL12 介导的 TEM。Plerixafor 可防止肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 浸润到肿瘤组织中。
产品资料
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