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编 号:F306010
分子式:C52H72N8O8
分子量:937.18
产品类型
结构图
CAS No: 286936-40-1
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产品详情
生物活性:
OTX008 is a selective inhibitor of galectin-1.
体内研究:
OTX008 抑制皮下移植 A2780-1A9 肿瘤的生长。OTX008 下调肿瘤中 Gal1、Ki67 以及 VEGFR2 的表达,并降低微血管密度。当 OTX008 首先给药时,OTX008 与多种细胞毒性和靶向疗法具有协同作用。
体外研究:
OTX008 在大量人类实体瘤细胞系中的生长抑制浓度 (GI50) 范围为 3 - 500 μM。观察到 OTX008 GI50 值与癌细胞组中 Gal1 mRNA (LGALS1) 和蛋白质表达水平之间的显著相关性。在 SQ20B 和 A2780-1A9 细胞中,OTX008 抑制 Gal1 表达以及 ERK1/2 和 AKT 依赖性生存途径,并通过 CDK1 诱导 G2/M 细胞周期停滞。OTX008 增强 Semaphorin-3A (Sema3A) 在 SQ20B 细胞中的抗增殖作用并逆转外源性 Gal1 诱导的侵袭。OTX008 影响内皮细胞增殖、运动、侵袭和脐带形成。肿瘤细胞增殖也受到抑制,细胞系之间的敏感性存在差异 (IC50: 1-190 μM)。