产品
编 号：F305618
分子式：C31H37N5O3
分子量：527.66
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结构图
CAS No: 285983-48-4
产品详情
生物活性：
Doramapimod (BIRB 796) is an orally active, highly potent p38 MAPK inhibitor, which has an IC50 for p38α=38 nM, for p38β=65 nM, for p38γ=200 nM, and for p38δ=520 nM. Doramapimod has picomolar affinity for p38 kinase (Kd=0.1 nM). Doramapimod also inhibits B-Raf with an IC50 of 83 nM.
体内研究：
Doramapimod (BIRB 796) 的平均异种移植重量比对照轻。Doramapimod的抑制率为 1.93%。 Doramapimod (BIRB 796) 处理可轻微降低血压 (第 7 周时为 166±7 mm Hg；P<0.05)，而 SD 大鼠血压正常 (123±3 mm Hg)。尽管血压降低，但未处理和多拉马莫德处理的 dTGR 具有相似的心脏重量和心脏肥大指数 (心脏与胫骨比)，与非转基因 SD 大鼠相比显著更高 (310±6 对 307±6 对 206±分别为 5 mg/cm；P<0.05)。
体外研究：
Doramapimod (BIRB 796) 通常与炎症有关，因为它在 T 细胞增殖和细胞因子产生中起作用。Doramapimod (BIRB 796) 阻断应激诱导的磷酸化支架蛋白 SAP97，进一步证实这是 SAPK3/p38γ 的生理底物。Doramapimod 与 p38 MAPK 或 JNK1/2 的结合正在损害它们被上游激酶 MKK6 或 MKK4磷酸化。
Doramapimod (BIRB 796) is an orally active, highly potent p38 MAPK inhibitor, which has an IC50 for p38α=38 nM, for p38β=65 nM, for p38γ=200 nM, and for p38δ=520 nM. Doramapimod has picomolar affinity for p38 kinase (Kd=0.1 nM). Doramapimod also inhibits B-Raf with an IC50 of 83 nM.
体内研究：
Doramapimod (BIRB 796) 的平均异种移植重量比对照轻。Doramapimod的抑制率为 1.93%。 Doramapimod (BIRB 796) 处理可轻微降低血压 (第 7 周时为 166±7 mm Hg；P<0.05)，而 SD 大鼠血压正常 (123±3 mm Hg)。尽管血压降低，但未处理和多拉马莫德处理的 dTGR 具有相似的心脏重量和心脏肥大指数 (心脏与胫骨比)，与非转基因 SD 大鼠相比显著更高 (310±6 对 307±6 对 206±分别为 5 mg/cm；P<0.05)。
体外研究：
Doramapimod (BIRB 796) 通常与炎症有关，因为它在 T 细胞增殖和细胞因子产生中起作用。Doramapimod (BIRB 796) 阻断应激诱导的磷酸化支架蛋白 SAP97，进一步证实这是 SAPK3/p38γ 的生理底物。Doramapimod 与 p38 MAPK 或 JNK1/2 的结合正在损害它们被上游激酶 MKK6 或 MKK4磷酸化。
产品资料
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