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编 号:F304867
分子式:C17H20N2O5S
分子量:364.42
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
Bumetanide (Ro 10-6338; PF 1593), a highly potent loop diuretic, is a Na+-K+-Cl+ cotransporter (NKCC) blocker. Bumetanide is a selective NKCC1 inhibitor, but also inhibits NKCC2, with IC50s of 0.68 μM and 4.0 μM for hNKCC1A and hNKCC2A, respectively.

体内研究:
Bumetanide (7.6-30.4 mg/kg;静脉注射) 减弱了皮质和纹状体表观扩散系数 (ADC) 比率的降低 (降低了 40-67%),表明水肿形成减少。Bumetanide 还可以减少梗塞面积。Bumetanide 在 2 mg/kg、8 mg/kg 和大鼠分别静脉注射 20 mg/kg。Animal Model:Normotensive Sprague-Dawley rats (250-300 g)
Dosage:7.6 mg/kg, 15.2 mg/kg, 30.4 mg/kg
Administration:Intravenous injection
Result:Reduced the middle cerebral artery occlusion (MCAO)-induced decrease in ADC values in all four ipsilateral regions (L1-L4).
Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (220-300 g)
Dosage:2 mg/kg, 8 mg/kg, 20 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Intravenous administration
Result:T1/2 (21.4 min, 53.8 min and 137 min for 2 mg/kg, 8 mg/kg and 20 mg/kg, respectively )

体外研究:
Bumetanide 对人类 NKCC 的两种主要剪接变体 hNKCC1A 和 hNKCC2A 具有抑制作用。Bumetanide (0.03-100 μM;5 分钟) 抑制86Rb+ 在表达 NKCC1A 的卵母细胞中以剂量依赖性方式摄取。Bumetanide 抑制 HEK-293 细胞中的 NKCC2 亚型 B,具有 IC50 值为 0.54 μM。
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