产品
编 号：F035872
分子式：C27H29NO3
分子量：415.52
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结构图
CAS No: 1099644-42-4
产品详情
生物活性：
ITD-1 is the first selective TGFβ receptor inhibitor with an IC50 of 460 nM.
体外研究：
ITD-1 可有效阻断由 TGFβ2 诱导的效应子 SMAD2/3 蛋白的磷酸化，并且对 Activin A 的反应只有最低限度。用驱动荧光素酶 (SBE4-Luc) 的 Smad4 反应元件转染 HEK293T 细胞以测试 ITD-1 是否阻断 Activin A/Nodal 和/或 TGFβ 信号，它们通过 Smad4 利用相同的细胞内信号级联。ITD-1 强烈抑制 TGFβ2 信号，具有相似的功效 (分别为 92% 和 99%)，但与 ACVR1B/TGFBR1 激酶抑制剂 SB-431542 相比效力较低 (IC50= 850 nM vs.70 nM)，并且是 Activin A 信号的弱抑制剂和部分抑制剂。ITD-1 选择性地增强未定型中胚层向心肌细胞的分化，但不增强向血管平滑肌和内皮细胞的分化。ITD-1 揭示了 TGFβ 信号在控制心肌细胞从多能心血管前体细胞分化中的意想不到的作用。
ITD-1 is the first selective TGFβ receptor inhibitor with an IC50 of 460 nM.
体外研究：
ITD-1 可有效阻断由 TGFβ2 诱导的效应子 SMAD2/3 蛋白的磷酸化，并且对 Activin A 的反应只有最低限度。用驱动荧光素酶 (SBE4-Luc) 的 Smad4 反应元件转染 HEK293T 细胞以测试 ITD-1 是否阻断 Activin A/Nodal 和/或 TGFβ 信号，它们通过 Smad4 利用相同的细胞内信号级联。ITD-1 强烈抑制 TGFβ2 信号，具有相似的功效 (分别为 92% 和 99%)，但与 ACVR1B/TGFBR1 激酶抑制剂 SB-431542 相比效力较低 (IC50= 850 nM vs.70 nM)，并且是 Activin A 信号的弱抑制剂和部分抑制剂。ITD-1 选择性地增强未定型中胚层向心肌细胞的分化，但不增强向血管平滑肌和内皮细胞的分化。ITD-1 揭示了 TGFβ 信号在控制心肌细胞从多能心血管前体细胞分化中的意想不到的作用。
产品资料
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