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编 号:F303887
分子式:C30H28N6O6S4
分子量:696.84
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
Chaetocin is a specific inhibitor of the histone methyltransferase (HMT) SU(VAR)3-9 with an IC50 of 0.6 μM for SU(VAR)3-9. It also inhibits thioredoxin reductase (TrxR) with an IC50 of 4 μM.

体内研究:
在存在或不存在抑制剂的情况下培养 SL-2 果蝇组织细胞。Chaetocin 对培养的细胞有毒性作用。当将 Chaetocin 添加到培养物中时,毒性高度依赖于初始细胞密度。当细胞在含有 0.5 μM Chaetocin 的培养基中生长 5 天后,在 Lys9 (H3K9me2) 处二甲基化的 H3 分子数量显著减少。从用 0.1 μM 处理更短时间的细胞中分离的组蛋白也显示 Lys9 甲基化下降,但不如用更高浓度时那么强烈。

体外研究:
Chaetocin 最初是从 chaetomium minutum 的发酵液中分离出来的,属于 3-6 epidithio-diketopiperazines (ETPs) 类。对 SU (VAR) 3-9 的 IC50 为 0.6 μM,可作为 S-腺苷甲硫氨酸的竞争性抑制剂。Chaetocin 抑制 dSU (VAR) 3-9 的人类直系同源物,其 IC50 值为 0.8 μM。它抑制其他已知的 Lys9 特异性 HMT,例如小鼠 G9a 和粗糙脉孢菌 DIM5,IC50 值分别为 2.5 和 3 mM。Chaetocin 在无细胞试验中以剂量响应方式抑制 TrxR1 启动的合成底物 DTNB 转换,IC50 约为 4 μM。
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