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编 号:F303175
分子式:C28H22Cl3NO4
分子量:542.84
产品类型
结构图
CAS No: 278779-30-9
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产品详情
生物活性:
GW 4064 is a potent FXR agonist with an EC50 of 65 nM.
体内研究:
GW4064 抑制高脂肪饮食 (HFD) 或高脂肪、高胆固醇饮食导致的 C57BL/6 小鼠的体重增加。GW4064 处理 HFD 小鼠可显著抑制饮食诱导的肝脂肪变性,肝脏中甘油三酯和游离脂肪酸水平较低就是证明。GW4064 显著降低脂质转运蛋白 CD36 的表达,而不影响直接参与脂肪生成的基因的表达。GW4064 处理可减轻肝脏炎症,同时对白色脂肪组织没有影响。GW4064 (30 mg/kg) 处理导致 ANIT 处理大鼠血清 ALT、AST、LDH 和 ALP 活性显著降低,具有统计学意义。GW4064 处理也显著降低了血清胆汁酸水平。GW4064 处理的大鼠胆红素水平降低,但未达到统计学显著性。值得注意的是,GW4064 在降低这些肝损伤标志物方面比 TUDCA 更有效,TUDCA 仅降低 LDH 水平。
体外研究:
GW4064 (1、2.5、5、10 μM) 处理可减少细胞中的脂质积累。GW4064 处理以剂量依赖性方式显著抑制油酸诱导的 CD36 蛋白水平。综上所述,这些数据表明,通过长期 GW4064 处理可以抑制 Cd36 表达,从而防止肝脏脂质蓄积。