产品
编 号：F302375
分子式：C25H36Cl2N2O3
分子量：483.47
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CAS No: 27591-69-1
产品详情
生物活性：
Tilorone dihydrochloride is an orally active interferon (IFN) inducer with broad-spectrum antiviral activities. Tilorone dihydrochloride possesses robust anti-Severe fever with thrombocytopenia syndrome virus (SFTSV) activity in vitro and in vivo through stimulation of host innate immunity. Tilorone dihydrochloride can penetrate the blood-brain barrier to activate HIF in the CNS.Tilorone dihydrochloride exhibits an inhibitory activity with EC50 of 230 nM against Ebola virus (EBOV).
体内研究：
Tilorone (5-20 mg/kg；腹腔注射；1-7 天每日一次) dihydrochloride 在 20 mg/kg 剂量下，可保护 78.94% 的小鼠免受颅内病毒的致命攻击。 Tilorone (5、10 mg/kg；腹膜内注射；病毒攻击前 12 小时、攻击时间点和攻击后 12 小时) dihydrochloride 在 10 mg/kg 剂量依赖性地抑制患有 SFTSV 的野生型 6 周龄雌性 BALB/c 小鼠的病毒血症，增加 IFN-α 和 IFN-β，降低 TNF-α 和 IL-10 。 Tilorone dihydrochloride（10-50 mg/kg，腹腔注射，每天一次共八天）对埃博拉病毒的剂量有效范围是 25-50 mg/kg，在剂量范围内可完全清除小鼠体内病毒。Tilorone dihydrochloride（30-60 mg/kg，腹腔注射，一次，感染后 2 小时，24 小时或 48 小时）具有 100% 的治愈率， 当 BALB/c 小鼠在感染 2 或24 小时时被注射30 mg/kg Tilorone dihydrochloride 时。Tilorone dihydrochloride（2-10 mg/kg，腹腔注射，一次）在 BALB/c 小鼠中的药代动力学参数：Tilorone 在 BALB/c 小鼠体内药代动力学分析Dose (mg/kg)SexT1/2 (h)Tmax (h)Cmax (ng/ml)AUClast (ng·h/ml)AUCinf (ng·h/ml)CLblood (ml/h/kg)V (ml/kg)
2M15.70.08350.5356516879003870
2F18.70.08317.51332102570009510
10M20.80.25135109919401550005160
10F18.90.2592.351379334300012600
Animal Model:Wild-type 1-day-old suckling ICR mice with ethal virus challenge model
Dosage:5, 10, 20 mg/kg
Administration:Intraperitoneally; once daily at 1-7 days
Result:Protected 78.94% of the mice from lethal challenge, compared with none in the vehicle group at 21 days post infection.
Animal Model:EBOV in BLAB/c mice
Dosage:30-60 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection, signle dosage: 2 h, 24 h and 48 h postinfection
Result:Exhibited 100% survival rates at 2 h and 24 h postinfection, with dosage of 30 mg/kg.
体外研究：
Tilorone (0.1、0.3、1 μM) dihydrochloride 在 Huh7 细胞以剂量依赖性方式抑制 SFTSV 诱导的细胞病理效应 (CPE)，且无细胞毒性。 Tilorone dihydrochloride 具有类药性，pH 为 7.4 时的溶解度是 465 μM，在小鼠微粒体中代谢稳定（半衰期是 47.8 分钟，清除率 14.5 μL/min/mg），Caco-2 通透性（10 μM）是20.4×10-6 cm/s 和 8.87×10-6 cm/s。
Tilorone dihydrochloride is an orally active interferon (IFN) inducer with broad-spectrum antiviral activities. Tilorone dihydrochloride possesses robust anti-Severe fever with thrombocytopenia syndrome virus (SFTSV) activity in vitro and in vivo through stimulation of host innate immunity. Tilorone dihydrochloride can penetrate the blood-brain barrier to activate HIF in the CNS.Tilorone dihydrochloride exhibits an inhibitory activity with EC50 of 230 nM against Ebola virus (EBOV).
体内研究：
Tilorone (5-20 mg/kg；腹腔注射；1-7 天每日一次) dihydrochloride 在 20 mg/kg 剂量下，可保护 78.94% 的小鼠免受颅内病毒的致命攻击。 Tilorone (5、10 mg/kg；腹膜内注射；病毒攻击前 12 小时、攻击时间点和攻击后 12 小时) dihydrochloride 在 10 mg/kg 剂量依赖性地抑制患有 SFTSV 的野生型 6 周龄雌性 BALB/c 小鼠的病毒血症，增加 IFN-α 和 IFN-β，降低 TNF-α 和 IL-10 。 Tilorone dihydrochloride（10-50 mg/kg，腹腔注射，每天一次共八天）对埃博拉病毒的剂量有效范围是 25-50 mg/kg，在剂量范围内可完全清除小鼠体内病毒。Tilorone dihydrochloride（30-60 mg/kg，腹腔注射，一次，感染后 2 小时，24 小时或 48 小时）具有 100% 的治愈率， 当 BALB/c 小鼠在感染 2 或24 小时时被注射30 mg/kg Tilorone dihydrochloride 时。Tilorone dihydrochloride（2-10 mg/kg，腹腔注射，一次）在 BALB/c 小鼠中的药代动力学参数：Tilorone 在 BALB/c 小鼠体内药代动力学分析Dose (mg/kg)SexT1/2 (h)Tmax (h)Cmax (ng/ml)AUClast (ng·h/ml)AUCinf (ng·h/ml)CLblood (ml/h/kg)V (ml/kg)
2M15.70.08350.5356516879003870
2F18.70.08317.51332102570009510
10M20.80.25135109919401550005160
10F18.90.2592.351379334300012600
Animal Model:Wild-type 1-day-old suckling ICR mice with ethal virus challenge model
Dosage:5, 10, 20 mg/kg
Administration:Intraperitoneally; once daily at 1-7 days
Result:Protected 78.94% of the mice from lethal challenge, compared with none in the vehicle group at 21 days post infection.
Animal Model:EBOV in BLAB/c mice
Dosage:30-60 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection, signle dosage: 2 h, 24 h and 48 h postinfection
Result:Exhibited 100% survival rates at 2 h and 24 h postinfection, with dosage of 30 mg/kg.
体外研究：
Tilorone (0.1、0.3、1 μM) dihydrochloride 在 Huh7 细胞以剂量依赖性方式抑制 SFTSV 诱导的细胞病理效应 (CPE)，且无细胞毒性。 Tilorone dihydrochloride 具有类药性，pH 为 7.4 时的溶解度是 465 μM，在小鼠微粒体中代谢稳定（半衰期是 47.8 分钟，清除率 14.5 μL/min/mg），Caco-2 通透性（10 μM）是20.4×10-6 cm/s 和 8.87×10-6 cm/s。
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