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编 号:F302173
分子式:C38H44O8
分子量:628.75
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生物活性:
Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) is derived from the gamboges resin of the tree Garcinia hanburyi. Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) inhibits Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 and Mcl-1 with IC50s of 1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM and 0.79 μM.

体内研究:
为了进一步研究 Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 是否协同 CDDP 对抗体内肿瘤生长,将 A549 肿瘤植入 SCID 小鼠体内。CDDP 联合 Gambogic Acid 对小鼠的抑瘤率为 69.3%,而单独用 CDDP 和 Gambogic Acid 对小鼠的抑瘤率分别为57.2%和29.0%。

体外研究:
Gambogic Acid 已证明对培养的肿瘤细胞系具有细胞毒活性,其浓度可杀死 50% 的细胞 (LD50 约为 1 μM)。使用 FPA 对比了 Gambogic Acid 对 6 种人类抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白的活性。Gambogic Acid 在不同程度上取代与所有 6 种蛋白质结合的 FITC-BH3 肽,表观 IC50 对 Bcl-XL 为 1.47 μM,对 Bcl-2 为 1.21 μM,2.02 μM 用于 Bcl-W,0.66 μM 用于 Bcl-B,1.06 μM 用于 Bfl-1,0.79 μM 用于 Mcl-1。暴露 48 小时后,通过 MTT 测定评估 Gambogic Acid 或顺铂 (CDDP) 对 A549、NCI-H460 和 NCI-H1299 细胞的生长抑制作用。Gambogic Acid 和 CDDP 对细胞生长具有浓度依赖性抑制作用,A549 细胞的 IC50 为 3.56±0.36 和 21.88±3.21 μM,NCI 为 4.05±0.51 和 25.76±4.03 μM-H460 细胞,NCI-H1299 细胞为 1.12±0.31 μM 和 25.21±4.38 μM。
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