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编 号:F034962
分子式:C17H12Cl2F3N7O2S
分子量:506.29
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生物活性:
Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) is an orally active and selective inhibitor of pan-Raf kinase.

体内研究:
Tovorafenib (TAK-580,MLN 2480) 在体内耐受的浓度下抑制 BRAF 突变体和一些 RAS 突变体临床前癌症模型中的 MAPK 通路信号。TAK-580 (MLN 2480) 在 BRAF 突变黑色素瘤模型中最有效,但在某些 RAS 突变模型中也具有单药活性。MLN2480 与 TAK-733 的组合比单药 TAK-580 (MLN 2480) 抑制更广泛的 RAS 突变肿瘤模型的生长,包括黑色素瘤和 CRC 的原发性人类肿瘤异种移植模型。

体外研究:
Tovorafenib (TAK-580,MLN 2480) 可逆转 MEK 响应 TAK-733 的反馈激活,从而导致更一致的 MAPK 通路抑制。
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