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编 号:F299145
分子式:C14H21NO3S
分子量:283.39
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生物活性:
Reparixin is a non-competitive allosteric inhibitor of the chemokine receptors CXCR1 and CXCR2 activation with IC50s of 1 and 100 nM, respectively.

体内研究:
Reparixin 是 CXCL8 受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的抑制剂,已被证明可以减轻各种损伤模型中的炎症反应。自发性高血压大鼠 (SHR) 每天皮下注射 Reparixin (5 mg/kg),持续 3 周。Reparixin 有效降低收缩压并增加血流量。Reparixin 降低小鼠大脑中动脉闭塞/再灌注 (MCAo) 后大脑中 IL-1β 的水平。条形表示在接受或未接受 MCAo 并用载体或 Reparixin (30 mg/kg,sc) 预处理的小鼠脑组织中通过 ELISA 测量的 IL-1β 水平 (pg/100 mg)。

体外研究:
Reparixin 是一种有效的功能性抑制剂,可抑制 CXCL8 诱导的人类 PMN 生物活性,对 CXCR1 具有显著的选择性 (约 400 倍),如 CXCR1/L1.2 和 CXCR2/L1.2 转染细胞和人类的特定实验所示PMN。Reparixin 在表达 Ile43Val CXCR1 突变体的 L1.2 细胞中的功效显著降低 (对 CXCR1 wt 和 CXCR1 Ile43Val 的 IC50 值分别为 5.6 nM 和 80 nM)。Reparixin 是一种非竞争性 IL-8 受体变构抑制剂,其抑制 CXCR1 活性的功效比 CXCR2高 400 倍。
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