产品
编 号：F298551
分子式：C7H5N5S2
分子量：223.28
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结构图
CAS No: 2645-32-1
产品详情
生物活性：
PR-619 is a broad-range and reversible DUB inhibitor with EC50s of 3.93, 4.9, 6.86, 7.2, and 8.61 μM for USP4, USP8, USP7, USP2, and USP5, respectively. PR-619 induces ER Stress and ER-Stress related apoptosis.
体内研究：
PR-619 (10 mg/kg/天) 增强顺铂对裸鼠的顺铂初治和顺铂耐药 UC 异种移植物的抗肿瘤作用。Animal Model:Nude mice.
Dosage:10 mg/kg/day (Cisplatin combined).
Administration:Intraperitoneally.
Result:Enhanced the antitumor effect of Cisplatin.
体外研究：
PR-619 是一种去泛素化酶抑制剂，可防止降解，表明 KCa3.1 是泛素化降解的目标。 PR-619 影响微管网络并导致小分子的积累周围有间断的 tau 沉积物。PR-619 导致 tau 去磷酸化。 PR-619 (7-12.5 μM) 在 24 小时内导致泛素化蛋白质的丰度增加。PR-619 导致热休克蛋白的诱导和泛素化蛋白的增加。 PR-619 (9 μM) 影响 OLN- 中微管网络的组织t40 细胞。 PR-619 (5、7.5 和 10 μM) 诱导 T24 和 BFTC-905 细胞发生内质网应激和内质网应激相关的细胞凋亡。PR-619 以剂量依赖性方式诱导多聚泛素化、Bcl-2 下调和并发 PARP 裂解。PR-619 在 UC 细胞中诱导 G0/G1 期阻滞。
PR-619 is a broad-range and reversible DUB inhibitor with EC50s of 3.93, 4.9, 6.86, 7.2, and 8.61 μM for USP4, USP8, USP7, USP2, and USP5, respectively. PR-619 induces ER Stress and ER-Stress related apoptosis.
体内研究：
PR-619 (10 mg/kg/天) 增强顺铂对裸鼠的顺铂初治和顺铂耐药 UC 异种移植物的抗肿瘤作用。Animal Model:Nude mice.
Dosage:10 mg/kg/day (Cisplatin combined).
Administration:Intraperitoneally.
Result:Enhanced the antitumor effect of Cisplatin.
体外研究：
PR-619 是一种去泛素化酶抑制剂，可防止降解，表明 KCa3.1 是泛素化降解的目标。 PR-619 影响微管网络并导致小分子的积累周围有间断的 tau 沉积物。PR-619 导致 tau 去磷酸化。 PR-619 (7-12.5 μM) 在 24 小时内导致泛素化蛋白质的丰度增加。PR-619 导致热休克蛋白的诱导和泛素化蛋白的增加。 PR-619 (9 μM) 影响 OLN- 中微管网络的组织t40 细胞。 PR-619 (5、7.5 和 10 μM) 诱导 T24 和 BFTC-905 细胞发生内质网应激和内质网应激相关的细胞凋亡。PR-619 以剂量依赖性方式诱导多聚泛素化、Bcl-2 下调和并发 PARP 裂解。PR-619 在 UC 细胞中诱导 G0/G1 期阻滞。
产品资料
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