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编 号:F298435
分子式:C24H20N2O3
分子量:384.43
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生物活性:
GSK3987 is a pan LXRα/β agonist with EC50s of 50 nM, 40 nM for LXRα-SRC1 and LXRβ-SRC1, respectively. GSK3987 increases the expression of ABCA1 and SREBP-1c. GSK3987 induces cellular cholesterol efflux and triglyceride accumulation.

体外研究:
GSK3987 (化合物 4) 对 ABCA1、LXRα-SRC1、LXRβ-SRC1 的 EC50 活性分别为 0.08 μM、50 nM、40 nM。 GSK3987 (30,100,300,1000 nM) 增加 ABCA1 的表达,并在原代人巨噬细胞中以剂量依赖性方式诱导细胞胆固醇流出至 apoA1 颗粒。 GSK3987 (6-1500 nM) 以剂量依赖性方式增加 SREBP-1c 的表达并诱导甘油三酯在人肝癌 (HepG2) 细胞中的积累。
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