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编 号:F296770
分子式:C33H36N4O6
分子量:584.66
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生物活性:
SG2057 (DRG16) is a PBD dimer containing a pentyldioxy linkage which binds sequence selectively in the minor groove of DNA forming DNA interstrand and intrastrand cross-linked adducts. SG2057 is a highly active antitumor agent.

体内研究:
SG2057(5-60 μg/kg;静脉注射)在人肿瘤异种移植模型中表现出剂量依赖性抗肿瘤活性。Animal Model:Female NCr-nude mice injected with SKOV-3 cells
Dosage:5 μg/kg, 10 μg/kg, 20 μg/kg, 30 μg/kg, 40 μg/kg, 50 μg/kg, 60 μg/kg
Administration:i.v.; daily, once a week, or once every four days
Result:Showed significant antitumor activity.

体外研究:
SG2057 对一组人类肿瘤细胞系具有多重差异体外细胞毒性,平均 GI50 为 212 pM。SG2057 可高效地在细胞中产生 DNA 链间交联,这种交联快速形成并持续 48 小时。
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