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编 号:F296766
分子式:C21H16Cl2N4OS
分子量:443.35
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生物活性:
PD173955 is an orally active inhibitor of Src (IC50= 22 nM), Yes, Abl, ATP and MAP kinases. PD173955 can effectively prevent the mitotic process and has anticancer activity.

体内研究:
PD166326 (50 mg/kg; 口服给药; 一天 2 次) 在 CML 小鼠中具有抗白血病活性。Animal Model:Balb/c mice model of chronic myeloid leukemia (CML)
Dosage:50 mg/kg
Administration:Oral gavage (p.o.), Twice daily for 4 days
Result:Significantly inhibited constitutive tyrosine phosphorylation of numerous proteins (including Lyn) in primary Bcr/abl expressing leukemia cells.Reduced the number of mice with splenomegaly and inhibited splenomegaly in at least half of the mice compared to the control group.Was effective in reducing the peripheral blood granulocytosis of the murine CML-like disease.

体外研究:
PD173955 在 MDA-MB-468 和 MCF-7 乳腺癌细胞中能够抑制细胞的生长,IC50 分别为 500 nM 和 1 μM。PD173955 (100 nM; 10 分钟) 在 MDA-MB-468 乳腺癌细胞中显著抑制 Src 和 Yes 激酶的活性。PD173955 (5 μM; 24 h) 在 MDA-MB-468 乳腺癌细胞中能够将细胞阻滞在 G2-M 期,具有抗细胞有丝分裂活性。PD166326 (0.1-1000 nM; 42 h) 在 R10(-) 细胞中能够抑制细胞增殖,IC50 为 0.2 nM, 在亲代 MO7e 细胞中能够抑制干细胞因子 (SCF)-依赖性增殖,IC50 为 12 nM。
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