产品
编 号：F296682
分子式：C21H33N3O4
分子量：391.5
分子式：C21H33N3O4
分子量：391.5
产品类型
规格
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是否有货
10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 260264-93-5
产品详情
生物活性：
GI254023X is a potent MMP9 and ADAM10 inhibitor with IC50s of 2.5 and 5.3 nM, respectively.
体外研究：
在细胞分析中，25 μM 甚至 1 μM 的 GI254023X 浓度都可显著降低本构 RAGE 脱落；PACAP 诱导的 RAGE 脱落也显著减少。在 100 nM 的浓度下，仍然观察到对 RAGE 脱落的轻微抑制。在使用重组蛋白酶的体外试验中，GI254023X 区分 ADAM17 (IC50=541 nM) 和 ADAM10 (IC50=5.3 nM)/MMP9 (IC50=2.5 nM)。ADAM 蛋白酶抑制剂 (例如 GI254023x) 可抑制 CXCL16 脱落。A2780 细胞与 ADAM-10/ADAM-17 抑制剂 TAPI-2 以及 ADAM-10 选择性抑制剂 GI254023x 一起孵育，因为表达的 ADAM-10 的 mRNA 水平平均高 9.8 倍亚当-17。此外，GI254023x 还可以防止 CXCL16 从细胞膜脱落，甚至比 TAPI-2 更有效。当将特定的 ADAM10 (α-分泌酶) 抑制剂 GI254023X (5 mM) 应用于血清/葡萄糖剥夺切片时，与 DMSO (载体) 处理的对照相比，PI 计数显著增加。
GI254023X is a potent MMP9 and ADAM10 inhibitor with IC50s of 2.5 and 5.3 nM, respectively.
体外研究：
在细胞分析中，25 μM 甚至 1 μM 的 GI254023X 浓度都可显著降低本构 RAGE 脱落；PACAP 诱导的 RAGE 脱落也显著减少。在 100 nM 的浓度下，仍然观察到对 RAGE 脱落的轻微抑制。在使用重组蛋白酶的体外试验中，GI254023X 区分 ADAM17 (IC50=541 nM) 和 ADAM10 (IC50=5.3 nM)/MMP9 (IC50=2.5 nM)。ADAM 蛋白酶抑制剂 (例如 GI254023x) 可抑制 CXCL16 脱落。A2780 细胞与 ADAM-10/ADAM-17 抑制剂 TAPI-2 以及 ADAM-10 选择性抑制剂 GI254023x 一起孵育，因为表达的 ADAM-10 的 mRNA 水平平均高 9.8 倍亚当-17。此外，GI254023x 还可以防止 CXCL16 从细胞膜脱落，甚至比 TAPI-2 更有效。当将特定的 ADAM10 (α-分泌酶) 抑制剂 GI254023X (5 mM) 应用于血清/葡萄糖剥夺切片时，与 DMSO (载体) 处理的对照相比，PI 计数显著增加。
产品资料
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