产品
编 号：F296582
分子式：C27H30O7
分子量：466.52
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CAS No: 25990-37-8
产品详情
生物活性：
Nimbolide is a triterpene compound that can be isolated from neem (Azadirachta indica), possesses anticancer and antiproliferative activity. Nimbolide induces tumor cell apoptosis by inhibiting NF-κB and CDK4/CDK6 kinase. Nimbolide suppresses the Wnt, PI3K-Akt, MAPK and JAK-STAT signaling pathways.
体内研究：
Nimbolide (10 mg/kg, 静脉注射, 每天一次, 7 天) 在U87EGFRvⅢ异种移植小鼠模型中抑制多形性胶质母细胞瘤的生长。Nimbolide (5 mg/kg, 20 mg/kg; 腹腔注射; 每天一次, 10 天) 抑制 HCT-116 衍生的异种移植小鼠肿瘤生长，减少了参与侵袭、转移和血管生成的蛋白(MMP-9、CXCR4、ICAM-1和VEGF)的表达。Animal Model:HCT-116-derived xenograft mouse
Dosage:5 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection (i.p.), daily, 10 days
Result:Suppressed tumor growth in nude mice at a dose as low as 5 mg/kg.Reduced tumor growth by almost 90% on day 10 at a dose as low as 20 mg/kg.Didn’t affect the body weight of mice.
体外研究：
Nimbolide (2 μM, 1-2 h) 可阻断 U87EGFRvIII 细胞中生长因子诱导的 Akt、ERK1/2 和 STAT3 磷酸化。Nimbolide (2-6 μM, 24 h) 抑制 MCF-7/MDA-MB-231 细胞中 IGF-I 介导的乳腺癌细胞增殖。Nimbolide (2-6 μM, 24 h) 在MCF-7/MDA-MB-231 细胞中通过抑制细胞周期蛋白 (A1/B/C/D1/E1)，抑制增殖并引起 G0/G1 期阻滞。Nimbolide (0-6 μM, 12 h) 增加了DUSP4的表达，减少 E-cadherin、Snail 和 MMP-3 的表达。Nimbolide (0-6 μM, 12 h) 抑制NSCLC 细胞的迁移和侵袭。Nimbolide (0-10 μM, 12 h) 抑制结直肠癌细胞增殖，诱导细胞凋亡。Nimbolide (10 μM, 0-12 h) 以时间依赖的方式抑制 HCT-116/HT-29/Caco-2 细胞中 NF-κB 的激活。
Nimbolide is a triterpene compound that can be isolated from neem (Azadirachta indica), possesses anticancer and antiproliferative activity. Nimbolide induces tumor cell apoptosis by inhibiting NF-κB and CDK4/CDK6 kinase. Nimbolide suppresses the Wnt, PI3K-Akt, MAPK and JAK-STAT signaling pathways.
体内研究：
Nimbolide (10 mg/kg, 静脉注射, 每天一次, 7 天) 在U87EGFRvⅢ异种移植小鼠模型中抑制多形性胶质母细胞瘤的生长。Nimbolide (5 mg/kg, 20 mg/kg; 腹腔注射; 每天一次, 10 天) 抑制 HCT-116 衍生的异种移植小鼠肿瘤生长，减少了参与侵袭、转移和血管生成的蛋白(MMP-9、CXCR4、ICAM-1和VEGF)的表达。Animal Model:HCT-116-derived xenograft mouse
Dosage:5 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection (i.p.), daily, 10 days
Result:Suppressed tumor growth in nude mice at a dose as low as 5 mg/kg.Reduced tumor growth by almost 90% on day 10 at a dose as low as 20 mg/kg.Didn’t affect the body weight of mice.
体外研究：
Nimbolide (2 μM, 1-2 h) 可阻断 U87EGFRvIII 细胞中生长因子诱导的 Akt、ERK1/2 和 STAT3 磷酸化。Nimbolide (2-6 μM, 24 h) 抑制 MCF-7/MDA-MB-231 细胞中 IGF-I 介导的乳腺癌细胞增殖。Nimbolide (2-6 μM, 24 h) 在MCF-7/MDA-MB-231 细胞中通过抑制细胞周期蛋白 (A1/B/C/D1/E1)，抑制增殖并引起 G0/G1 期阻滞。Nimbolide (0-6 μM, 12 h) 增加了DUSP4的表达，减少 E-cadherin、Snail 和 MMP-3 的表达。Nimbolide (0-6 μM, 12 h) 抑制NSCLC 细胞的迁移和侵袭。Nimbolide (0-10 μM, 12 h) 抑制结直肠癌细胞增殖，诱导细胞凋亡。Nimbolide (10 μM, 0-12 h) 以时间依赖的方式抑制 HCT-116/HT-29/Caco-2 细胞中 NF-κB 的激活。
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