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编 号:F296430
分子式:C26H26N2O2
分子量:398.5
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生物活性:
TRPM8 antagonist 2 is a potent and selective TRPM8 antagonist, with an IC50 of 0.2 nM, used in the research of neuropathic pain syndromes.

体内研究:
TRPM8 antagonist 2 (1、10 和 30 mg/kg,皮下注射) 显示出显著的剂量依赖性镇痛活性,并在 30 mg/kg 时抑制小鼠 wet-dog shakes (WDS) 样冷超敏反应 63%。此外,TRPM8 antagonist 2 (0.1 和 1 μg,皮下注射) 可减轻 Oxaliplatin (OXP) 诱导的小鼠冷异常性疼痛。

体外研究:
TRPM8 antagonist 2 (Compound 14) 是一种有效的选择性 TRPM8 拮抗剂,IC50 为 0.2 nM,用于神经性疼痛综合征的研究。TRPM8 antagonist 2 在 Ca2+ 荧光测定中有效抑制薄荷醇诱导的细胞内 Ca2+ 水平升高,HEK293 细胞稳定表达 TRPM8 通道的大鼠亚型 (IC50,40 nM)。
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