产品
编 号：F033671
分子式：C23H27N3O4
分子量：409.48
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CAS No: 1094042-01-9
产品详情
生物活性：
CYM5442 is a potent, highly-selective and orally active sphingosine 1-phosphate (S1P1) receptor agonist with an EC50 of 1.35 nM. CYM5442 is inactive against S1P2, S1P3, S1P4, and S1P5. CYM5442 activates S1P1-dependent p42/p44-MAPK phosphorylation. CYM5442 exerts retinal neuroprotection. CYM5442 can easily penetrate the central nervous system (CNS).
体内研究：
CYM5442 (1 mg/kg；腹膜内注射；每天；持续 5 天；成年雄性白化病 Wistar 大鼠) 处理显示视觉诱发电位 (VEP) 的视觉功能得以保留。与赋形剂相比，经 CYM 处理的动物的视网膜神经纤维层 (RNFL) 明显更厚。Animal Model:Adult male albino Wistar rats (8-10 weeks old; 180-230 g) infected ocular endothelin-1 (ET-1)
Dosage:1 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; daily; for 5 days
Result:Visual evoked potentials (VEP) showed preserved visual function. Showed significantly higher retinal ganglion cells (RGCs) numbers.
体外研究：
CYM5442 (0.5 μM；0-60 分钟；HEK293 细胞) 处理在 P32 正磷酸盐标记的细胞中以时间依赖性方式刺激 S1P1 磷酸化。 CYM5442 激活 S1P1 依赖性 p42转染 S1P1 的 CHO-K1 细胞中/p44-MAPK 磷酸化，EC50 为 46 nM。丙氨酸 R120 (R120A) 突变体在与 CYM5442 孵育时仍能保持 p42/p44-MAPK 活性 (EC50 为 67 nM)。CYM5442 在 E121A S1P1 细胞中激活 p42/p44-MAPK，具有浓度依赖性，平均 EC50 值为 134 nM。
CYM5442 is a potent, highly-selective and orally active sphingosine 1-phosphate (S1P1) receptor agonist with an EC50 of 1.35 nM. CYM5442 is inactive against S1P2, S1P3, S1P4, and S1P5. CYM5442 activates S1P1-dependent p42/p44-MAPK phosphorylation. CYM5442 exerts retinal neuroprotection. CYM5442 can easily penetrate the central nervous system (CNS).
体内研究：
CYM5442 (1 mg/kg；腹膜内注射；每天；持续 5 天；成年雄性白化病 Wistar 大鼠) 处理显示视觉诱发电位 (VEP) 的视觉功能得以保留。与赋形剂相比，经 CYM 处理的动物的视网膜神经纤维层 (RNFL) 明显更厚。Animal Model:Adult male albino Wistar rats (8-10 weeks old; 180-230 g) infected ocular endothelin-1 (ET-1)
Dosage:1 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; daily; for 5 days
Result:Visual evoked potentials (VEP) showed preserved visual function. Showed significantly higher retinal ganglion cells (RGCs) numbers.
体外研究：
CYM5442 (0.5 μM；0-60 分钟；HEK293 细胞) 处理在 P32 正磷酸盐标记的细胞中以时间依赖性方式刺激 S1P1 磷酸化。 CYM5442 激活 S1P1 依赖性 p42转染 S1P1 的 CHO-K1 细胞中/p44-MAPK 磷酸化，EC50 为 46 nM。丙氨酸 R120 (R120A) 突变体在与 CYM5442 孵育时仍能保持 p42/p44-MAPK 活性 (EC50 为 67 nM)。CYM5442 在 E121A S1P1 细胞中激活 p42/p44-MAPK，具有浓度依赖性，平均 EC50 值为 134 nM。
产品资料
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