产品
编 号：F295809
分子式：C24H23ClFN5O2
分子量：467.92
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结构图
CAS No: 257933-82-7
产品详情
生物活性：
Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) is an irreversible inhibitor of EGFR with an IC50 of 38.5 nM; also slightly inhibits Src, MEK/ERK and ErbB2 with IC50s of 282, 800, and 1255 nM, respectively.
体内研究：
单次口服 10 mg/kg EKB-569 可在 60 分钟内抑制 A431 异种移植物中的 EGFR 磷酸化。24 小时后，单次口服剂量仍可抑制 EGFR 活性超过 50%。EKB-569 在小鼠血浆中的半衰期约为 2 小时。
体外研究：
Pelitini 对 EGFR 激酶的抑制活性远高于对 Src、MEK/ERK、Cdk4、c-Met、Raf 和 ErbB2 的抑制活性，例如，对 EGFR 的 IC50 比与 EGFR 密切相关的 ErbB2 低 32 倍。Pelitinib 导致 EGFR 磷酸化显著降低，但 EGFR 蛋白总量没有变化。它需要至少 10 倍以上的药物才能在类似测定中等效地抑制 ErbB2 磷酸化，并且 EKB-569 不会阻断以相同方式评估的另一种受体酪氨酸激酶 (c-Met) 的磷酸化。EKB-569 是 NHEK、A431 和 MDA-468 细胞增殖的有效抑制剂 (IC50 分别为 61、125 和 260 nM)，但对 MCF-7 细胞 (IC >50=3600 nM)。EKB-569 也是 A431 和 NHEK 细胞中 EGF 诱导的磷酸化 EGF-R (pEGF-R) 的有效抑制剂 (IC50=20 -80 nM)。
Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) is an irreversible inhibitor of EGFR with an IC50 of 38.5 nM; also slightly inhibits Src, MEK/ERK and ErbB2 with IC50s of 282, 800, and 1255 nM, respectively.
体内研究：
单次口服 10 mg/kg EKB-569 可在 60 分钟内抑制 A431 异种移植物中的 EGFR 磷酸化。24 小时后，单次口服剂量仍可抑制 EGFR 活性超过 50%。EKB-569 在小鼠血浆中的半衰期约为 2 小时。
体外研究：
Pelitini 对 EGFR 激酶的抑制活性远高于对 Src、MEK/ERK、Cdk4、c-Met、Raf 和 ErbB2 的抑制活性，例如，对 EGFR 的 IC50 比与 EGFR 密切相关的 ErbB2 低 32 倍。Pelitinib 导致 EGFR 磷酸化显著降低，但 EGFR 蛋白总量没有变化。它需要至少 10 倍以上的药物才能在类似测定中等效地抑制 ErbB2 磷酸化，并且 EKB-569 不会阻断以相同方式评估的另一种受体酪氨酸激酶 (c-Met) 的磷酸化。EKB-569 是 NHEK、A431 和 MDA-468 细胞增殖的有效抑制剂 (IC50 分别为 61、125 和 260 nM)，但对 MCF-7 细胞 (IC >50=3600 nM)。EKB-569 也是 A431 和 NHEK 细胞中 EGF 诱导的磷酸化 EGF-R (pEGF-R) 的有效抑制剂 (IC50=20 -80 nM)。
产品资料
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