产品
编 号：F293842
分子式：C20H17Cl2N9O2
分子量：486.31
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结构图
CAS No: 252935-94-7
产品详情
生物活性：
CHIR-98014 is a potent, cell-permeable GSK-3 inhibitor with IC50s of 0.65 and 0.58 nM for GSK-3α and GSK-3β, respectively; it shows less potent activities against cdc2 and erk2.
体内研究：
CHIR 98014 (30 mg/kg，腹腔注射) 在处理后 4 小时内显著降低空腹高血糖，并在 ipGTT 期间显著改善糖尿病和胰岛素抵抗的 db/db 小鼠的葡萄糖处理。
体外研究：
CHIR 98014 抑制人 GSK-3β，Ki 值为 0.87 nM。CHIR 98014 在 CHO-IR 细胞和大鼠肝细胞中引起 GS 刺激，EC50 分别为 106 nM 和 107 nM。CHIR-98014 (1 μM) 将 ES-CCE 细胞的活力降低 52%，IC50 为 1.1 μM。此外，CHIR-98014 与 CHIR-99021 联合使用可显著激活 ES-D3 细胞中的 Wnt/β-连环蛋白通路。在 CHIR-98014 处理的细胞中，T 基因表达被诱导高达 2,500 倍。CHIR-98014 (1 μM) 还可产生约 50% 的 Brachyury 阳性细胞，EC50 为 0.32 μM。CHIR98014 (10 μM) 可防止皮质和海马神经元中 20 μM PrP1-30 引起的神经突丢失，并显著减少死细胞的数量。
CHIR-98014 is a potent, cell-permeable GSK-3 inhibitor with IC50s of 0.65 and 0.58 nM for GSK-3α and GSK-3β, respectively; it shows less potent activities against cdc2 and erk2.
体内研究：
CHIR 98014 (30 mg/kg，腹腔注射) 在处理后 4 小时内显著降低空腹高血糖，并在 ipGTT 期间显著改善糖尿病和胰岛素抵抗的 db/db 小鼠的葡萄糖处理。
体外研究：
CHIR 98014 抑制人 GSK-3β，Ki 值为 0.87 nM。CHIR 98014 在 CHO-IR 细胞和大鼠肝细胞中引起 GS 刺激，EC50 分别为 106 nM 和 107 nM。CHIR-98014 (1 μM) 将 ES-CCE 细胞的活力降低 52%，IC50 为 1.1 μM。此外，CHIR-98014 与 CHIR-99021 联合使用可显著激活 ES-D3 细胞中的 Wnt/β-连环蛋白通路。在 CHIR-98014 处理的细胞中，T 基因表达被诱导高达 2,500 倍。CHIR-98014 (1 μM) 还可产生约 50% 的 Brachyury 阳性细胞，EC50 为 0.32 μM。CHIR98014 (10 μM) 可防止皮质和海马神经元中 20 μM PrP1-30 引起的神经突丢失，并显著减少死细胞的数量。
产品资料
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