产品
编 号：F033362
分子式：C21H20N2O3S
分子量：380.46
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1093119-54-0
产品详情
生物活性：
MKC3946 is a potent IRE1α inhibitor, used for cancer research.
体内研究：
MKC-3946 (100 mg/kg，ip) 单独或与 Bortezomib 联合使用时，能抑制体内 ER 应激模型中的 XBP1 剪接，并抑制 MM 细胞生长。 与对照组相比，MKC-3946 显著降低治疗组的 MM 肿瘤生长。
体外研究：
MKC-3946 阻断 XBP1 mRNA 剪接并对 AML 细胞表现出细胞毒性。MKC-3946 抑制 NB4 细胞 (B) 和患者的 AML 样本中 tunicamycin (TM) 诱导的 XBP1S 表达。MKC-3946 阻止 XBP1 mRNA 剪接以响应由突变胰岛素原产生引起的 ER 应激。MKC-3946 是一种 IRE1α 内切核糖核酸酶结构域抑制剂，可阻断 XBP1 mRNA 剪接并触发 MM 细胞的适度生长抑制。MKC-3946 以剂量依赖性方式抑制 Tm 诱导的 XBP1s 表达，但不影响 IRE1α 的磷酸化。MKC-3946 阻断 XBP1 剪接并增强 bortezomib 或 17-AAG 诱导的细胞毒性。MKC-3946 (10 μM) 增强 bortezomib 或 17-AAG 诱导的 ER 应激介导的细胞凋亡，并增强 ER 应激源的细胞毒性，即使存在 BMSC 或外源性 IL-6 时也是如此。
MKC3946 is a potent IRE1α inhibitor, used for cancer research.
体内研究：
MKC-3946 (100 mg/kg，ip) 单独或与 Bortezomib 联合使用时，能抑制体内 ER 应激模型中的 XBP1 剪接，并抑制 MM 细胞生长。 与对照组相比，MKC-3946 显著降低治疗组的 MM 肿瘤生长。
体外研究：
MKC-3946 阻断 XBP1 mRNA 剪接并对 AML 细胞表现出细胞毒性。MKC-3946 抑制 NB4 细胞 (B) 和患者的 AML 样本中 tunicamycin (TM) 诱导的 XBP1S 表达。MKC-3946 阻止 XBP1 mRNA 剪接以响应由突变胰岛素原产生引起的 ER 应激。MKC-3946 是一种 IRE1α 内切核糖核酸酶结构域抑制剂，可阻断 XBP1 mRNA 剪接并触发 MM 细胞的适度生长抑制。MKC-3946 以剂量依赖性方式抑制 Tm 诱导的 XBP1s 表达，但不影响 IRE1α 的磷酸化。MKC-3946 阻断 XBP1 剪接并增强 bortezomib 或 17-AAG 诱导的细胞毒性。MKC-3946 (10 μM) 增强 bortezomib 或 17-AAG 诱导的 ER 应激介导的细胞凋亡，并增强 ER 应激源的细胞毒性，即使存在 BMSC 或外源性 IL-6 时也是如此。
产品资料
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