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编 号:F291429
分子式:C14H22ClN3O5
分子量:347.79
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
Leonurine hydrochloride is an alkaloid isolated from Leonurus artemisia, with anti-oxidative and anti-inflammatory.

体内研究:
Leonurine (10 mg/kg/d,po) 显著增加小鼠血清中 PPARγ、LXRα、ABCA1 和 ABCG1 的表达,并降低 TG 和 TC 水平。Leonurine hydrochloride (50,100,200 mg/kg) 通过激活 AMPK/SREBP1 通路改善细胞内脂质积累,提高生化参数,减少肝脏脂质过氧化物并增加小鼠的抗氧化水平。Leonurine (20 mg/kg,口服) 改善小鼠 DMM 模型中的骨关节炎发展。

体外研究:
Leonurine (0、5、10、20、40、80 μM) 导致脂质积累减少,细胞胆固醇含量减少,包括总胆固醇 (TC)、游离胆固醇 (FC) 和胆固醇酯 (CE),并增加 apoA-I-或处理 24 小时后 HDL 介导的胆固醇流出。Leonurine 还显著剂量依赖性地增加人 THP-1 巨噬细胞中 ABCA1 和 ABCG1 在 mRNA 和蛋白水平的表达,这种作用与 PPARγ 有关。Leonurine hydrochloride (LH) 显示出对与游离脂肪酸 (FFA) 的棕榈酸 (PA) 孵育 24 小时的 HepG2 和 HL-7702 细胞的细胞活力的保护作用。Leonurine hydrochloride (125,250,500 μM) 通过激活 AMPK/SREBP1 通路改善 HepG2 和 HL-7702 细胞中的细胞脂质积累。Leonurine (5、10、20 μM) 抑制 IL-1β 诱导的人软骨细胞中 iNOS、COX-2、PGE2、NO、TNF-α 和 IL-6 的表达,抑制人 OA 软骨细胞中的 ECM 降解,并阻断IL-1β 以剂量依赖的方式诱导 PI3K 和 Akt 磷酸化。
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